Bula

Sifrol - 0,25Mg 30 Comprimidos

ATENÇÃO: O texto abaixo deve ser utilizado apenas como uma referência secundária. É um registro histórico da bula, rótulo ou manual do produto. Este texto não pode substituir a leitura das informações que acompanha o produto, cujo fabricante podem mudar a formulação, recomendação, modo de uso e alertas legais sem que sejamos previamente comunicados. Apenas as informações contidas na própria bula, rótulo ou manual que acompanha o produto é que devem estar atualizadas de acordo com a versão comercializada porém, no caso de qualquer dúvida, consulte o serviço de atendimento ao consumidor do produto ou nossa equipe.

Bula - Sifrol - 0,25Mg 30 Comprimidos

Para que serve

Sifrol é indicado para o tratamento dos sinais e sintomas da doença de Parkinson sem causa conhecida, podendo ser usado isoladamente ou em associação com levodopa. Também é indicado para tratamento dos sintomas da Síndrome das Pernas Inquietas (SPI) sem causa conhecida.

Como o Sifrol funciona?

Sifrol atua no cérebro aliviando os problemas motores relacionados com a doença de Parkinson e também protege os neurônios dos efeitos nocivos da levodopa. Ainda não se conhece o mecanismo de ação sobre a Síndrome das Pernas Inquietas (SPI).

Contraindicação

Você não deve usar Sifrol se tiver alergia ao pramipexol (substância ativa) ou a qualquer componente da fórmula.

Como usar

Você deve tomar os comprimidos com água, com ou sem alimentos. Tome o medicamento conforme orientação de seu médico.

Posologia

Doença de Parkinson

A dose diária total deve ser dividida em três tomadas diárias.

Tratamento inicial

A dose deve ser aumentada gradualmente a partir de uma dose inicial de 0,375 mg/dia, subdividida em três doses diárias, e deve ser aumentada a cada 5 a 7 dias. Desde que não haja reações adversas, a dose deve ser aumentada até que se atinja o máximo efeito terapêutico.

Esquema de dose ascendente de Sifrol

Semana

Dose

Dose diária total

1

0,125 mg, 3 x ao dia

0,375 mg

2

0,25 mg, 3 x ao dia

0,75 mg

3

0,5 mg, 3 x ao dia

1,50 mg

Se houver necessidade de aumentar a dose, seu médico poderá acrescentar semanalmente 0,75 mg à dose diária até atingir a dose máxima de 4,5 mg/dia.

Tratamento de manutenção

A dose individual deve situar-se entre 0,375 mg/dia e a dose máxima de 4,5 mg/dia.

Descontinuação do tratamento

Em caso de interrupção do tratamento, a dose deve ser diminuída em 0,75 mg por dia até que a dose diária atinja 0,75 mg. Depois disso, a dose deve ser reduzida em 0,375 mg por dia.

Pacientes em tratamento com levodopa

Caso você também esteja tomando levodopa, recomenda-se que seu médico reduza a dose de levodopa, tanto durante o aumento da dose de Sifrol como no tratamento de manutenção.

Pacientes com problemas nos rins

Se você tiver problemas nos rins, seu médico poderá adaptar a dose.

Pacientes com problemas no fígado

Não se considera necessário reduzir a dose.

Síndrome das Pernas Inquietas

A dose inicial recomendada de Sifrol é 0,125 mg uma vez ao dia, 2 a 3 horas antes de dormir. Para pacientes com sintomatologia adicional, a dose deve ser aumentada ou ajustada a cada 4-7 dias, no máximo de 0,75 mg por dia.

Esquema de dose ascendente de Sifrol

Etapa

Dose diária (única) da noite

1

0,125 mg

2  (se necessário)

0,25 mg

3  (se necessário)

0,50 mg

4  (se necessário)

0,75 mg

O tratamento pode ser interrompido sem redução gradativa da dose. No entanto, estudos demonstraram que pode ocorrer retorno dos sintomas da SPI.

Se você tiver problemas nos rins, seu médico poderá adaptar a dose.

A segurança e eficácia de Sifrol não foram estabelecidas em crianças e adolescentes até 18 anos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Spifrol?

Continue tomando as próximas doses regularmente no horário habitual. Não duplique a dose na próxima tomada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou de cirurgião-dentista.

Precauções

Se você tiver problemas nos rins, seu médico deverá reduzir a dose de Sifrol.

Sifrol pode causar alucinações e confusão, com maior frequência em pacientes com doença de Parkinson em estágio avançado em tratamento associado com levodopa. Atenção: sua capacidade para dirigir pode ficar prejudicada caso tenha alucinações visuais.

Existe a possibilidade de surgirem comportamentos anormais, como compulsão alimentar, por compras, sexo e jogos.

Nestes casos, o médico poderá decidir se diminui a dose ou mesmo se interrompe o tratamento.

Caso você tenha distúrbios psicóticos (confusão com o real), seu médico deverá avaliar se o benefício do uso deste medicamento superam os riscos. A administração de Sifrol juntamente com antipsicóticos não é recomendada.

O uso de Sifrol pode causar sonolência e sono súbito durante suas atividades diárias (como conversas e refeições).

Caso tenha doença cardiovascular grave, será necessário monitorar a sua pressão arterial, principalmente no início do tratamento, devido ao risco de queda da pressão ao levantar-se rapidamente.

Na doença de Parkinson, após a interrupção abrupta do tratamento foram relatados sintomas da síndrome neuroléptica maligna (contrações musculares intensas, alterações na dosagem de enzima e febre alta resistente).

Você e seu médico devem monitorar a ocorrência de melanoma (um tipo de câncer de pele) durante o uso de Sifrol, pois estudos demonstraram que pacientes com doença de Parkinson têm cerca de 2 a 6 vezes mais chance de desenvolver essa doença.

Ocorreram alterações oculares (na retina) em estudos feitos em ratos albinos, que não foram observadas em outras espécies de animais; ainda não foi estabelecida a relevância destes achados para seres humanos.

Casos da literatura indicaram que o tratamento da Síndrome das Pernas Inquietas com medicamentos com ação similar ao Sifrol pode resultar em início dos sintomas da síndrome das pernas inquietas em horário mais cedo que o habitual e sua propagação para outras extremidades.

Você terá que ser monitorado regularmente para o controle do desenvolvimento de mania (elevação anormal e persistente do humor também chamada de euforia) e delírio (alteração do juízo de realidade, ou seja, capacidade de distinguir o falso do verdadeiro implicando em lucidez da consciência). O médico deve informar a você e a seu cuidador que mania e delírio podem ocorrer em pacientes tratados com Sifrol. Se estes sintomas se desenvolverem, o médico também poderá decidir se diminui a dose ou mesmo se interrompe o tratamento.

O pramipexol não causou malformações em proles de coelhos e ratos, mas foi tóxica aos embriões de ratos quando a mãe recebeu doses consideradas tóxicas de pramipexol.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Reações Adversas

Este medicamento pode causar algumas reações desagradáveis inesperadas.

Doença de Parkinson

Reações muito comuns

Tontura, movimentos repetitivos involuntários, sonolência, enjoo.

Reações comuns

Comportamentos anormais (refletindo sintomas de transtornos do controle dos impulsos e comportamento compulsivo), sonhos anormais, confusão, alucinações, insônia, dor de cabeça, distúrbios visuais incluindo visão dupla, visão embaçada e redução da visão, pressão baixa, prisão de ventre, vômito, fraqueza, inchaço nas pernas e pés, perda de peso incluindo perda de apetite.

Reações incomuns

Pneumonia, compulsão por compras, por sexo, jogo patológico, amnésia, delírio, aumento ou diminuição do desejo sexual, paranoia, inquietação, excesso de movimento, início súbito do sono, desmaios, falta de ar, soluços, coceira, vermelhidão e descamação da pele (rash), reações alérgicas, aumento de peso.

Reação rara

Mania.

Reações com frequência desconhecida

Secreção inadequada do hormônio antidiurético, compulsão alimentar, alimentação excessiva, perda da função do coração.

Síndrome das Pernas Inquietas

Reação muito comum

Enjoo.

Reações comuns

Sonhos anormais, insônia, tontura, dor de cabeça, sonolência, prisão de ventre, vômito, fraqueza.

Reações incomuns

Confusão, alucinações, aumento ou diminuição do desejo sexual, inquietação, movimentos repetitivos involuntários, início súbito do sono, desmaios, distúrbios visuais incluindo visão dupla, visão embaçada e redução da visão, pressão baixa, falta de ar, soluços, coceira, vermelhidão e descamação da pele (rash), reações alérgicas, inchaço nas pernas e pés, perda de peso incluindo perda de apetite, aumento de peso.

Reações com frequência desconhecida

Pneumonia, secreção inadequada do hormônio antidiurético, comportamentos anormais (refletindo sintomas de transtornos do controle dos impulsos e comportamento compulsivo), compulsão alimentar, por compras, por sexo, por jogo, mania, delírio, alimentação excessiva, paranoia, amnésia, excesso de movimento, perda da função do coração.

Em alguns pacientes pode ocorrer hipotensão no início do tratamento, principalmente quando o aumento da dose de Spifrol é muito rápido.

Há alguns relatos de episódios de sono súbito durante a realização de atividades diárias. Porém, alguns pacientes não relataram sinais de alerta, como sonolência, o que é comum em pacientes tomando doses acima de 1,5 mg/dia de dicloridrato de pramipexol. Não se evidenciou uma relação com a duração do tratamento. Na maioria dos casos sobre os quais se obtiveram informações, os episódios não se repetiram após a redução da dose ou a interrupção do tratamento.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento. 

População Especial

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

A sonolência pode ser frequente e ter consequências potencialmente sérias. Por isso, você não deve dirigir carros nem operar nenhuma outra máquina até que tenha experiência suficiente com Spifrol para estimar se terá algum prejuízo do seu desempenho mental e/ou motor.

Você não deve dirigir nem participar de atividades potencialmente perigosas se tiver sonolência ou adormecer subitamente durante as atividades diárias, em qualquer momento do tratamento. Caso ocorram, procure seu médico.

Gravidez e Amamentação

Spifrol só deve ser utilizado durante a gravidez se os benefícios potenciais justificarem os riscos para o bebê.

Ainda não foi avaliado se Spifrol é excretado pelo leite materno. Se você estiver amamentando não deve usar Spifrol, pois pode haver inibição da produção de leite.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Composição

Sifrol 0,125 mg

Cada comprimido contém:

0,125 mg de dicloridrato de pramipexol, equivalente a 0,088 mg de pramipexol.

Sifrol 0,25 mg

Cada comprimido contém:

0,25 mg de dicloridrato de pramipexol, equivalente a 0,18 mg de pramipexol.

Sifrol 1 mg

Cada comprimido contém:

1,0 mg de dicloridrato de pramipexol, equivalente a 0,7 mg de pramipexol.

Excipientes: manitol, amido, dióxido de silício, povidona e estearato de magnésio.

Superdosagem

Não há experiência clínica com casos de dose excessiva, mas se espera que ocorram eventos adversos como enjoo, vômitos, excesso de movimentos, alucinações, agitação e pressão baixa. Não se conhece nenhum antídoto para Spifrol. Podem ser necessários medicamentos específicos e medidas gerais de suporte como lavagem gástrica, reposição de líquidos pela veia e monitorização por eletrocardiograma.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Verifica-se no homem que o pramipexol (substância ativa) apresenta baixos índices de ligação a proteínas plasmáticas (<20%) e de biotransformação. Portanto, é improvável que ocorram interações com outros medicamentos que afetem a ligação com proteínas plasmáticas ou sejam eliminados por biotransformação.

Medicamentos que inibem a secreção ativa dos túbulos renais de drogas de pH básico (catiônicas), tais como cimetidina, ou drogas que sejam eliminadas por meio da secreção ativa dos túbulos renais podem interagir com dicloridrato de pramipexol (substância ativa), resultando na redução da depuração de um dos medicamentos ou de ambos. No caso de tratamento concomitante com essa classe de medicamentos (inclusive amantadina), deve-se ter cautela com os sinais de hiperestimulação dopaminérgica, tais como discinesia, agitação ou alucinações. Em tais casos, é necessária a redução da dose.

A selegilina e a levodopa não influenciam a farmacocinética do pramipexol. A extensão total da absorção ou eliminação da levodopa não é alterada pelo pramipexol. Ainda não se avaliou a interação com anticolinérgicos e amantadina. Como os anticolinérgicos são eliminados principalmente através do metabolismo hepático, as interações farmacocinéticas com pramipexol (substância ativa) são praticamente improváveis. É possível haver interação com amantadina por terem a mesma via de excreção renal.

Medicamentos antipsicóticos

A coadministração de medicamentos antipsicóticos com pramipexol (substância ativa) não é recomendada, uma vez que se pode esperar efeitos antagonistas de dopamina.

Durante o aumento da dose de dicloridrato de pramipexol (substância ativa) em pacientes com doença de Parkinson, recomenda-se diminuir a dose de levodopa e manter a dose de outros medicamentos antiparkinsonianos.

Devido aos possíveis efeitos aditivos, recomenda-se cautela quando os pacientes estiverem tomando, juntamente com o dicloridrato de pramipexol (substância ativa), qualquer outro medicamento sedativo ou álcool e medicamentos que aumentem os níveis plasmáticos de pramipexol (substância ativa) (por exemplo cimetidina). 

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Em 3 estudos duplos-cegos, randomizados, multicêntricos e controlados por placebo, na avaliação da eficácia e segurança do pramipexol (substância ativa) em comprimidos de liberação prolongada (ER) uma vez ao dia e de liberação imediata (IR) 3 vezes ao dia, em doses tituladas e depois em doses fixas, Shapira e cols1 concluíram que dos 507 pacientes elegíveis ao tratamento, a eficácia do comprimido de liberação prolongada foi comparável e descritivamente demonstrada já na semana 33 do estudo, em doses diárias equivalentes ao comprimido de liberação imediata, e em relação à segurança, a apresentou menores índices de efeitos colaterais (54,9%) comparado ao placebo (55,6%) e ao pramipexol de liberação imediata (64%)

Poewe e cols2 demonstraram também resultados semelhantes em termos de eficácia e segurança em relação a ambos os comprimidos de pramipexol (substância ativa) (IR e ER), com resultados discretamente inferiores ao placebo em relação à incidência de eventos adversos. A conclusão desses autores foi de não inferioridade em relação às apresentações, tanto em termos de eficácia quanto à tolerabilidade.

Dansirikul e cols3 analisaram o comportamento sob a ótica da farmacocinética entre os comprimidos ER e IR de pramipexol. Baseando-se em 699 pacientes, predominantemente caucasianos e em dois modelos compartimentais de absorção de pramipexol, concluíram após 2 anos e 9 meses de estudo que os parâmetros farmacocinéticos de pramipexol (substância ativa) de liberação imediata tomado 3 vezes ao dia é comparável ao de liberação prolongada em dose única diária, com melhor tolerabilidade e semelhante eficácia.

Doença de Parkinson

Lilienthal e cols4 constataram que a eficácia de pramipexol (substância ativa) manteve-se por todo o período de duração dos estudos clínicos controlados, que foi de aproximadamente 6 meses. Em estudos abertos, em andamento, iniciados há mais de 3 anos, não se verificaram sinais de diminuição da eficácia.

A eficácia e a tolerabilidade da troca noturna do comprimido de liberação imediata para o comprimido de liberação prolongada na mesma dose diária foram avaliadas em um estudo clínico duplo-cego por Debove-Debieuvre e cols5 em pacientes com doença de Parkinson precoce.

A eficácia foi mantida em 87 dos 103 pacientes que fizeram a troca de terapia. Desses 87 pacientes, 82,8% não tiveram a dose alterada, 13,8% tiveram aumento da dose e 3,4% tiveram a dose diminuída. A alteração da linha de base foi considerada não clinicamente relevante para metade dos 16 pacientes que não cumpriram com os critérios de manutenção da eficácia na pontuação UPDRS partes II + III. Um paciente que realizou a troca apresentou reação adversa, levando à descontinuação da terapia.


Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Este medicamento contém pramipexol, um agonista da dopamina que se liga com alta seletividade e especificidade aos receptores da subfamília D2 da dopamina, tem afinidade preferencial pelos receptores D3 e apresenta atividade intrínseca completa.

Este medicamento alivia as disfunções motoras do parkinsoniano por meio de estimulação dos receptores de dopamina no corpo estriado. Estudos em animais demonstraram que o pramipexol (substância ativa) inibe a síntese, a liberação e o turnover da dopamina. O pramipexolv protege os neurônios dopaminérgicos da degeneração devida à isquemia ou à neurotoxicidade induzida por metanfetamina.

Estudos in vitro demonstraram que o pramipexol (substância ativa) protege os neurônios da neurotoxicidade da levodopa.

Observou-se diminuição dose-dependente da concentração sérica de prolactina em humanos. Em um estudo clínico com controles (voluntários sadios) onde a titulação da dose foi feita em tempo menor do que o preconizado normalmente, se empregando comprimidos de liberação prolongada de dicloridrato de pramipexol (substância ativa) (a cada 3 dias) até 4,5 mg/dia, observou-se aumentos na pressão arterial e frequência cardíaca. Esse efeito, contudo, não foi observado em estudos com pacientes.

Farmacocinética

O pramipexol (substância ativa) é absorvido rápida e completamente após administração oral. A biodisponibilidade absoluta do pramipexol (substância ativa) é superior a 90% e a concentração plasmática máxima ocorre em cerca de 6 horas. Geralmente, os alimentos não afetam a biodisponibilidade do pramipexol (substância ativa). Um ligeiro aumento de cerca de 20% no pico de concentração e um atraso de cerca de 2 horas no tempo para atingir um pico de concentração após a refeição alta gordura, não são consideradas clinicamente relevantes.

O pramipexol (substância ativa) apresenta cinética linear e variação relativamente pequena entre os níveis plasmáticos individuais, independentemente da forma farmacêutica. Em humanos, o pramipexol (substância ativa) apresenta baixo índice de ligação às proteínas plasmáticas (<20%) e grande volume de distribuição (400 L). Observaram-se altas concentrações em tecido cerebral de ratos (aproximadamente 8 vezes a concentração plasmática).

No homem, o pramipexol (substância ativa) é pouco metabolizado. A excreção renal do pramipexol (substância ativa) não metabolizado é a principal via de eliminação (cerca de 80% da dose). Aproximadamente 90% da dose marcada com 14C é excretada através dos rins, enquanto menos de 2% são eliminados nas fezes.

A depuração total do pramipexol (substância ativa) é de aproximadamente 500 mL/min e a depuração renal é de aproximadamente 400 mL/min. A meia vida de eliminação (t1/2) varia de 8 horas nos jovens a 12 horas nos idosos.

Cuidados de Armazenamento

Mantenha em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

O comprimido de Sifrol 0,125 mg

É branco, redondo, achatado e com bordas cortadas na diagonal; um lado é marcado com o símbolo P6 e o outro com o símbolo da Boehringer Ingelheim.

O comprimido de Sifrol 0,25 mg

É branco, oval, achatado e com bordas cortadas na diagonal e com sulco; um lado é marcado com o símbolo P7 e o outro com o símbolo da Boehringer Ingelheim.

O comprimido de Sifrol 1 mg

É branco, redondo, achatado e com bordas cortadas na diagonal e com sulco; um lado é marcado com o símbolo P9 e o outro com o símbolo da Boehringer Ingelheim.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

MS – 1.0367.0107

Farm. Resp.:
Dímitra Apostolopoulou
CRF-SP 08828

Importado e embalado por:
Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.
Rod. Régis Bittencourt, km 286
Itapecerica da Serra – SP
CNPJ 60.831.658/0021-10
Indústria Brasileira
SAC 0800 701 6633

Fabricado por:
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co KG
Ingelheim am Rhein – Alemanha

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.

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