Bula

Timoptol - Xe 0,5% 5Ml

Bula - Timoptol - Xe 0,5% 5Ml

Para que serve

Timoptol Xe foi prescrito para reduzir o aumento da pressão intraocular, para o tratamento de glaucoma e/ou hipertensão ocular.

A pressão intraocular elevada pode comprometer o nervo óptico, resultando em deterioração progressiva e até perda da visão. Em geral, o aumento da pressão intraocular pode causar alguns sintomas. O diagnóstico da doença só é feito por meio de exame médico. Se for detectado que você apresenta aumento da pressão intraocular, será necessário fazer exames e medidas da pressão intraocular regularmente.

Como o Timoptol Xe funciona?

Timoptol Xe é um betabloqueador que reduz a pressão intraocular.

Timoptol Xe é um colírio estéril que contém timolol como ingrediente ativo. Esse colírio também contém um veículo obtido de uma substância natural, que forma um gel transparente quando em contato com o olho. Esse gel aumenta o tempo de contato do timolol com o olho.

Contraindicação

Você não deve usar Timoptol Xe se

• Tem ou teve certos problemas respiratórios graves, como asma;
• Tem doença pulmonar obstrutiva crônica;
• Tem certos tipos de doenças cardíacas (como batimentos cardíacos lentos ou irregulares);
• For alérgico a qualquer um dos ingredientes desse medicamento.

Se você não tiver certeza se deve utilizar Timoptol Xe, consulte seu médico ou o farmacêutico.

Como usar

Inverta o frasco fechado e agite uma vez antes do uso. Não é necessário agitar o frasco mais de uma vez.

Não deixe que a ponta do frasco toque o(s) olho(s) ou as áreas ao redor do(s) olho(s). Ela pode ficar contaminada com bactérias que podem causar infecções oculares levando a lesões graves dos olhos, até mesmo perda da visão. A fim de evitar uma possível contaminação, mantenha a ponta do frasco longe do contato com qualquer superfície.

1. Antes de utilizar a medicação pela primeira vez, certifique-se de que a fita de segurança, localizada na parte frontal do frasco, está intacta. A existência de um espaço entre o frasco e a tampa é normal quando o frasco ainda não foi aberto.

2. Retire a fita de segurança para quebrar o lacre.

3. Inverta o frasco fechado e agite uma vez antes de cada uso (não é necessário agitar o frasco mais de uma vez).
    
4. Para abrir o frasco, gire a tampa na direção indicada pelas setas. Não agitar antes de usar. Não puxe a tampa diretamente para cima, afastando-a do frasco, pois isso pode fazer com que o dispensador não funcione corretamente.

5. Incline sua cabeça para trás e puxe levemente sua pálpebra inferior para formar uma bolsa entre a sua pálpebra e o seu olho.

6. Inverta o frasco, pressionando-o levemente com o dedo polegar ou indicador sobre a "área para apertar com o dedo", como demonstrado na figura a seguir, até que uma única gota seja dispensada no olho, como orientado pelo seu médico.

Não toque a ponta do frasco nos olhos ou nas pálpebras.

Se manuseados inadequadamente, os medicamentos oftálmicos podem ser contaminados por bactérias comuns, conhecidas por causar infecções oculares. O uso de medicamentos oftálmicos contaminados pode causar lesões oculares graves e perda da visão. Se você suspeitar que seu medicamento possa estar contaminado ou se você desenvolver uma infecção ocular, contate seu médico imediatamente.

7. Após o uso de Timoptol Xe, pressione com o dedo o canto do seu olho próximo ao nariz (conforme demonstrado na figura abaixo) por 2 minutos. Isso ajuda a manter Timoptol Xe no seu olho.

8. Se tiver dificuldade para aplicar o medicamento depois de abrir o frasco pela primeira vez, recoloque a tampa no frasco, aperte-a (Não aperte com força) e, a seguir, retire-a, girando a tampa na direção oposta ao indicado pelas setas no topo da tampa. Não agite antes de usar.
9. Repita os passos 4 e 5 para aplicar o medicamento no outro olho, se esta tiver sido a recomendação do seu médico.
10. Recoloque a tampa, rosqueando-a até que ela esteja tocando firmemente o frasco. Para fechamento apropriado, a seta no lado esquerdo da tampa deve estar alinhada com a seta do lado esquerdo do rótulo do frasco. Não aperte demais, pois você pode danificar o frasco e a tampa.
11. A ponta gotejadora foi projetada para liberar uma única gota; portanto, não alargue o furo da ponta gotejadora.
12. Após o uso de todas as doses, ainda restará um pouco de Timoptol Xe no frasco. Não se preocupe, pois foi adicionada uma quantidade extra do medicamento para que não faltasse nenhuma dose prescrita; portanto, não tente remover esse excesso do frasco.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Posologia

A dose é de uma gota de Timoptol Xe no(s) olho(s) afetado(s) uma vez ao dia.

Se o seu médico recomendou o uso de Timoptol Xe e outro colírio, esse outro colírio deve ser usado pelo menos 10 minutos antes do Timoptol Xe.

Não altere a dose do medicamento sem consultar seu médico. Se for necessário interromper o tratamento, entre em contato com seu médico imediatamente.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Timoptol Xe?

Use Timoptol Xe conforme prescrito pelo seu médico. Se esquecer uma dose, aplique o medicamento logo que possível. No entanto, se você perceber que esqueceu quando já estiver perto da próxima dose, ignore a dose esquecida e mantenha o esquema posológico regular.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Informe seu médico sobre quaisquer problemas médicos que esteja apresentando ou tenha apresentado

• Problemas cardíacos (como doença coronariana, insuficiência cardíaca ou pressão sanguínea baixa);
• Distúrbios de frequência cardíaca (como batimentos cardíacos irregulares ou lentos);
• Problemas de má circulação sanguínea (como a síndrome de Raynaud);
• Problemas pulmonares ou respiratórios (como asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica);
• Diabetes ou outros problemas relacionados ao açúcar sanguíneo;
• Doença da tireoide.

Informe ao seu médico que você está usando Timoptol Xe antes de realizar uma cirurgia, já que ele pode alterar os efeitos de alguns medicamentos durante a anestesia.

Informe também o seu médico se você tem alergia a qualquer medicamento.

Se suspeitar que Timoptol Xe está causando reação alérgica (por exemplo, erupção cutânea ou vermelhidão e coceira nos olhos), interrompa o tratamento e entre em contato com seu médico imediatamente.

Informe ao seu médico caso desenvolva infecção ocular, ocorra lesão ocular, se submeta à cirurgia ocular ou desenvolva reação, incluindo sintomas novos ou piora dos sintomas.

Se você for usuário(a) de lentes de contato gelatinosas, consulte seu médico antes do uso de Timoptol Xe.

Reações Adversas

Qualquer medicamento pode apresentar efeitos não esperados ou indesejáveis, chamados reações ou efeitos adversos. Nem todos os efeitos adversos mencionados a seguir podem ocorrer; entretanto, caso ocorra algum deles, você pode precisar de cuidados médicos.

Timoptol Xe geralmente é bem tolerado. Ocasionalmente, os pacientes podem experimentar visão embaçada transitoriamente. Isso geralmente dura de 30 segundos a 5 minutos imediatamente após a aplicação do colírio.

Os efeitos adversos menos comuns podem incluir sintomas nos olhos como queimação e ferroadas, vermelhidão nos olhos, ressecamento dos olhos, secreção, sensação de corpo estranho no olho e coceira nos olhos.

Além disso, os seguintes efeitos adversos podem ocorrer

Zumbido no ouvido, dor de cabeça, cansaço, tontura, depressão, insônia, pesadelos, perda da memória, formigamento, náuseas, diarreia, distúrbios estomacais, ressecamento da boca, desmaio, palpitações, batimento cardíaco irregular, redução do número de batimentos cardíacos, inchaço e esfriamento das mãos e dos pés, falta de ar, tosse, queda de cabelo, erupções na pele, coceira em todo o corpo ou outras reações alérgicas mais graves, dores musculares, disfunção sexual e diminuição do desejo sexual.

Outras reações adversas podem ocorrer raramente (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam esse medicamento) e algumas delas podem ser graves. Converse com o seu médico ou farmacêutico se desejar mais informações a respeito dos efeitos adversos.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Uso na gravidez e amamentação

Informe ao seu médico se você está grávida ou tem intenção de engravidar.

Seu médico irá decidir se você pode usar Timoptol Xe.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não use Timoptol Xe se estiver amamentando. Consulte seu médico, caso pretenda amamentar.

Uso em crianças

A segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas.

Dirigir ou operar máquinas

Sua visão pode ficar embaçada temporariamente de 30 segundos a 5 minutos imediatamente após o uso de Timoptol Xe. Tenha certeza de que sua visão está normal antes de dirigir ou operar máquinas. Existem outros efeitos adversos associados a este medicamento que podem afetar a habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Composição

Cada mL de Timoptol Xe 0,5% contém:

5 mg de timolol como ingrediente ativo (equivalente a 6,8 mg de maleato de timolol).

Excipientes: gelrita, trometamol, manitol e água para injetáveis. Brometo de benzalcônio 0,012% é adicionado como conservante.

Cada mililitro (mL) de Timoptol Xe contém aproximadamente:

19 gotas e cada gota contém aproximadamente 0,26 mg de timolol.

Superdosagem

Se você aplicar muitas gotas em seu olho ou engolir parte do conteúdo do frasco, entre outros efeitos, você pode apresentar tontura, dor de cabeça, dificuldade para respirar ou perceber que o número de seus batimentos cardíacos diminuiu. Entre em contato com seu médico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Embora Maleato de Timolol (substância ativa) usado isoladamente tenha pouco ou nenhum efeito sobre o tamanho da pupila, foi relatada ocasionalmente midríase resultante da terapia concomitante com Maleato de Timolol (substância ativa) e epinefrina.

Houve relato de bloqueio beta-adrenérgico sistêmico potencializado (por exemplo, diminuição da frequência cardíaca, depressão) durante tratamento combinado com inibidores do CYP2D6 (como quinidina, SSRIs) e timolol.

É possível que ocorram efeitos aditivos e desenvolvimento de hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando Maleato de Timolol (substância ativa) for administrado juntamente com um bloqueador dos canais de cálcio oral, medicamentos depletores de catecolaminas, antiarrítmicos, parassimpatomiméticos ou agentes betabloqueadores.

Os betabloqueadores orais podem exacerbar a hipertensão de rebote, que pode ser provocada pela retirada da clonidina.

Ação da Substância

Resultados de eficácia 

Em estudos clínicos, Maleato de Timolol (substância ativa) geralmente foi eficaz em mais pacientes e produziu efeitos adversos menos graves e em menor quantidade que a pilocarpina ou a epinefrina.

A exemplo do que ocorre com o uso de outros medicamentos antiglaucomatosos, foi relatada diminuição da resposta a Maleato de Timolol (substância ativa) por alguns pacientes após tratamento prolongado. Contudo, em estudos clínicos, nos quais 164 pacientes foram observados durante pelo menos três anos, não foi registrada diferença significativa na pressão intraocular média após a estabilização inicial. O Maleato de Timolol (substância ativa) também foi administrado a pacientes com glaucoma que usavam lentes de contato duras convencionais e foi, geralmente, bem tolerado.

O Maleato de Timolol (substância ativa) não foi estudado em pacientes que utilizam lentes feitas de materiais diferentes do polimetilmetacrilato.

Em estudos multiclínicos controlados, incluindo pacientes com pressões intraoculares não tratadas > 22mmHg, Maleato de Timolol (substância ativa) 0,25% ou 0,5%, administrado duas vezes ao dia, causou maior redução da pressão intraocular do que a administração de solução de pilocarpina a 1%, 2%, 3% ou 4%, 4 vezes ao dia, ou de solução de cloridrato de epinefrina a 0,5%, 1% ou 2%, administrada duas vezes ao dia.

Nos estudos multiclínicos que compararam Maleato de Timolol (substância ativa) com a pilocarpina, 61% dos pacientes tratados com Maleato de Timolol (substância ativa) apresentaram redução da pressão intraocular para menos de 22mmHg em comparação com 32% dos pacientes tratados com a pilocarpina.

Para os pacientes que completaram esses estudos, a redução média da pressão no final do estudo, em relação ao período pré-tratamento, foi de 30,7% para os pacientes tratados com Maleato de Timolol (substância ativa) e de 21,7% para os pacientes tratados com pilocarpina.

Nos estudos multiclínicos que compararam o Maleato de Timolol (substância ativa) com a epinefrina, 69% dos pacientes tratados com Maleato de Timolol (substância ativa) apresentaram redução da pressão intraocular para menos de 22mmHg em comparação com 42% dos pacientes tratados com epinefrina. Para os pacientes que completaram esses estudos, a redução média da pressão ao final do estudo em relação ao período pré-tratamento, foi de 33,2% para os pacientes tratados com Maleato de Timolol (substância ativa) e de 28,1% para os pacientes tratados com epinefrina.

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Características farmacológicas 

O Maleato de Timolol (substância ativa) reduz as pressões intraoculares elevadas e normal, associadas ou não ao glaucoma. A pressão intraocular elevada é um fator de risco importante na patogênese da perda do campo visual glaucomatoso. Quanto maior a pressão intraocular, maior a probabilidade de perda do campo visual glaucomatoso e de lesão ao nervo óptico.

A ação do Maleato de Timolol (substância ativa) geralmente tem início rápido, ocorrendo aproximadamente 20 minutos após a aplicação tópica no olho. A redução máxima da pressão intraocular ocorre no período de uma a duas horas. Uma redução significativa é mantida por até 24 horas com Maleato de Timolol (substância ativa) solução 0,25% ou 0,5%. A duração prolongada dessa ação permite o controle da pressão intraocular durante as horas normais de sono. Repetidas observações, no decorrer do período de três anos, indicam que o efeito redutor da pressão intraocular do Maleato de Timolol (substância ativa) é bem mantido.

O mecanismo exato da ação redutora da pressão intraocular do Maleato de Timolol (substância ativa) ainda não está claramente estabelecido, embora um estudo com fluoresceína e estudos tonográficos indiquem que sua ação predominante possa estar relacionada à redução na formação do humor aquoso. 

Entretanto, em alguns estudos, foi também observado ligeiro aumento na facilidade de escoamento. Ao contrário dos mióticos, Maleato de Timolol (substância ativa) reduz a pressão intraocular com pouco ou nenhum efeito na acomodação ou no tamanho pupilar.

Portanto, as alterações da acuidade visual em decorrência de acomodação aumentada são incomuns; visão turva ou embaçada e cegueira noturna produzidas pelos mióticos não são evidentes. Além disso, em pacientes com catarata, a incapacidade de ver ao redor das opacidades lenticulares quando a pupila está contraída por mióticos é evitada. Quando o tratamento com mióticos for trocado por Maleato de Timolol (substância ativa), pode ser necessário avaliar a acuidade visual assim que os efeitos dos mióticos tiverem desaparecido.

Farmacologia Clínica

Mecanismo de ação

O Maleato de Timolol (substância ativa) é um agente bloqueador não seletivo de receptor beta-adrenérgico, que não apresenta atividades simpatomimética intrínseca, depressora miocárdica direta ou anestésica local (estabilizadora da membrana) significativas. O Maleato de Timolol (substância ativa) combina-se de forma reversível com uma parte da membrana celular, o receptor beta-adrenérgico, inibindo assim a resposta biológica usual que ocorreria com o estímulo desse receptor. Esse antagonismo competitivo específico bloqueia o estímulo dos receptores beta-adrenérgicos pelas catecolaminas, apresentando atividade de estímulo beta-adrenérgico (agonista), quer se originem de uma fonte endógena ou exógena. A reversão desse bloqueio pode ser conseguida pelo aumento da concentração do agonista, que irá restaurar a resposta biológica usual.

Farmacocinética

Em um estudo de concentração plasmática do fármaco realizado em seis indivíduos, determinou-se a exposição sistêmica ao timolol após administração de Maleato de Timolol (substância ativa) 0,5% duas vezes ao dia. A média de concentração plasmática máxima após a administração matinal foi de 0,46ng/mL e após administração vespertina foi de 0,35ng/mL.

Farmacodinâmica

O bloqueio do receptor beta-adrenérgico reduz o débito cardíaco tanto em indivíduos saudáveis como em pacientes com doença cardíaca. Em pacientes com comprometimento grave da função miocárdica, o bloqueio do receptor beta-adrenérgico pode inibir o efeito estimulatório do sistema nervoso simpático, necessário para manter a função cardíaca adequada.

O bloqueio do receptor beta-adrenérgico dos brônquios e bronquíolos resulta em aumento da resistência das vias aéreas, decorrente da não reação da atividade parassimpática. Esse efeito em pacientes com asma ou outras condições broncoespásmicas é potencialmente perigoso. 

Cuidados de Armazenamento

Mantenha o frasco fechado, protegido da luz e em temperatura entre 15 e 30°C. Evitar congelar.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 4 semanas.

Características físicas

Timoptol Xe é uma solução oftálmica aquosa estéril incolor a quase incolor, levemente turva e levemente viscosa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

MS 1.0029.0032

Farm. Resp.:
Fernando C. Lemos
CRF-SP nº 16.243

Registrado e importado por:
Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.
Rua 13 de Maio, 815 - Sousas, Campinas/SP
CNPJ: 45.987.013/0001-34 – Brasil

MSD On Line 0800-0122232
E-mail: [email protected]
www.msdonline.com.br

Fabricado por:
Laboratories Merck Sharp & Dohme Chibret
Clermont-Ferrand, França

Venda sob prescrição médica.