Bula - Zylium - 150Mg 20 Comprimidos
Para que serve
Zylium é altamente eficiente no tratamento da úlcera gástrica e duodenal e quando se necessita bloquear o excesso de produção de ácido pelo estômago.
Úlcera péptica gástrica e duodenal. Esofagite de refluxo. Gastrites e duodenites. Síndrome de Zollinger-Ellison.
Como o Zylium funciona?
O medicamento contém como substância ativa a ranitidina, bloqueador H2, capaz de inibir diretamente a secreção cloridropéptica do estômago.
A ranitidina bloqueia diretamente a secreção das células parietais do estômago, por mecanismo competitivo com a histamina. Sua ação terapêutica, embora semelhante à da cimetidina, é superior a esta última; por isso, tanto sua dose total como o número de tomadas ao dia são menores do que as daquela. Zylium não apresenta os efeitos colaterais e indesejáveis comuns ao uso de anticolinérgicos e alcalinos. A ranitidina é rapidamente absorvida após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são em geral atingidas em 2 horas da administração. A meia-vida de eliminação é de cerca de 2 horas.
A ranitidina é excretada por via renal, principalmente na forma livre e em menor quantidade na forma de metabólitos.
Administrada por via oral, 40% da droga é eliminada na urina (forma livre e metabólitos) em 24 horas.
Contraindicação
Hipersensibilidade a ranitidina ou a qualquer componente da formulação.
Como usar
Dose inicial
2 comprimidos de 150 mg ao dia (a cada 12 horas) ou 1 comprimido de 300 mg ao deitar. Essa dose deverá ser mantida durante 4 a 6 semanas.
Poderá ser aumentada, em casos graves, para 2 comprimidos de 150 mg ou 1 comprimido de 300 mg, 2 vezes ao dia.
Dose de manutenção
1 comprimido de 150 mg ao dia (de preferência ao deitar). Manter esta dose durante alguns meses, a fim de prevenir recidivas.
Siga as orientações do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Precauções
Pacientes com úlcera gástrica devem ter a confirmação do diagnóstico com exclusão de processo maligno, uma vez que, mesmo em neoplasias, o Zylium pode promover melhora da sintomatologia com conseqüente retardo do diagnóstico principal.
Interações medicamentosas
O uso simultâneo com cetoconazol pode ocasionar redução da absorção do cetoconazol. Recomenda-se usar a ranitidina duas horas após o uso do cetoconazol.
Altas doses de sucralfate administradas concomitante com ranitidina podem diminuir a absorção desta. O efeito não é observado quando sucralfate é administrado após um intervalo de duas horas.
A ingestão concomitante com alimentos não prejudica a absorção da ranitidina.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua saúde.
Reações Adversas
Podem ocorrer alterações transitórias e reversíveis nos testes de função hepática.
Em poucos pacientes ocorreram leucopenia e trombocitopenia reversíveis, assim como raros casos de agranulocitose ou de pancitopenia, algumas vezes com hipoplasia ou aplasia de medula óssea.
Raramente foram observadas reações de hipersensibilidade (urticária, edema angioneurótico, broncoespasmo, hipotensão) quando da administração oral.
Muito raramente foram descritos bradicardia, bloqueio atrioventricular, cefaléia, tontura e confusão mental reversível, visão borrada, artralgia, diarréia discreta e fugaz, dor muscular, erupção cutânea, pancreatite aguda.
Existem poucos relatos de sintomas mamários em homens sob tratamento com ranitidina. A eficácia e a incidência de efeitos colaterais não são diferentes em pacientes com mais de 65 anos.
Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como urticária, inchaço em volta dos olhos, espasmo brônquico, dor de cabeça, erupção da pele ou tontura.
População Especial
Gravidez
Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos ou embriotóxicos, não se aconselha seu uso durante os períodos de gravidez e amamentação. Na insuficiência renal, a dose deverá ser reduzida de acordo com o “clearance” de creatinina.
Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Idosos
Este medicamento pode ser utilizado em pacientes acima de 65 anos de idade, desde que observadas as contraindicações, precauções, interações medicamentosas e reações adversas.
Composição
Cada comprimido contém:
150 mg ou 300 mg de cloridrato de ranitidina.
Excipientes: celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, Eudragit, propanona, álcool isopropílico, talco, dióxido de titânio, polietilenoglicol, corante.
Superdosagem
Devem ser adotadas as medidas habituais para a remoção do material não absorvido pelo trato digestivo superior (lavagem gástrica), monitorização clínica e medidas de suporte.
Interação Medicamentosa
A ranitidina tem o potencial de afetar a absorção, o metabolismo e a excreção renal de outros medicamentos. A farmacocinética alterada pode exigir ajuste na dosagem do medicamento afetado ou a interrupção do tratamento. As interações ocorrem por vários mecanismos, como:
Inibição do sistema oxigenase de função mista associado ao citocromo P450
A ranitidina nas doses terapêuticas usuais não potencializa a ação dos fármacos inativados por esse sistema de enzimas, como diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol e teofilina.
Houve relatos de alteração no tempo de protrombina com o uso de anticoagulantes de cumarina (por exemplo, varfarina). Devido ao índice terapêutico estreito, é recomendada monitoração cuidadosa da elevação ou redução do tempo de protrombina durante o tratamento concomitante com ranitidina.
Competição pela secreção tubular renal
Uma vez que a ranitidina é parcialmente eliminada pelo sistema catiônico, ela pode afetar a eliminação de outros medicamentos por essa via. Doses altas de ranitidina (como as usadas no tratamento da Síndrome de Zollinger-Ellison) podem reduzir a excreção de procainamida e N-acetilprocainamida, o que resulta em níveis plasmáticos elevados desses fármacos.
Alteração do pH gástrico
A biodisponibilidade de certos fármacos pode ser afetada. Ou seja, a absorção deles pode ser aumentada (caso de triazolam, midazolam, glipizida) ou reduzida (caso de cetoconazol, atazanavir, delaviridina, gefitinibe).
Não há evidências de interação da ranitidina com amoxicilina e metronidazol.
O uso simultâneo com cetoconazol pode resultar na redução da absorção do cetoconazol.
Os pacientes devem receber a ranitidina duas horas após o uso do cetoconazol.
Interação Alimentícia
Não há relatos até o momento.
Ação da Substância
Resultados da eficácia
O cloridrato de ranitidina proporcionou cura da úlcera duodenal em 83% dos pacientes, comparado com 32% do grupo placebo, após quatro semanas de tratamento. Pacientes com úlcera gástrica tratados por 12 semanas alcançaram a cura em 89% dos casos, comparados com 72% do grupo placebo. Taxas de cura para esofagite erosiva foram 83 e 81%, respectivamente, para os grupos que usaram 150 e 300 mg de ranitidina (grupo placebo = 58%).
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
A ranitidina é um antagonista do receptor histamínico H2 dotado de alta seletividade e rápido início de ação. Inibe a secreção basal e estimula a secreção de ácido gástrico, reduzindo tanto o volume quanto o conteúdo de ácido e pepsina da secreção.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção:
A absorção da ranitidina após injeção intramuscular é rápida: a concentração plasmática máxima geralmente é atingida dentro de 15 minutos após a administração.
Distribuição:
A ranitidina não mostra extensa ligação às proteínas plasmáticas (15%), porém exibe um grande volume de distribuição, variando de 96 a 142 litros.
Metabolismo:
A ranitidina não é extensivamente metabolizada. A fração de dose recuperada na forma de metabólitos é similar ao observado após o uso oral: e inclui 6% da dose na urina como N-óxido, 2% como S-óxido, 2% como desmetilranitidina e 1% a 2% como análogo do ácido furoico.
Eliminação:
A concentração plasmática diminui de maneira biexponencial, com uma meia vida terminal de 2-3 horas. A principal via de eliminação é a renal. Após a administração endovenosa de 150 mg de 3H-ranitidina, 98% da dose foi recuperada, incluindo 5% nas fezes e 93% na urina, dos quais 70% consistiam na droga original inalterada. Menos de 3% da dose são excretados na bile. O clearance renal é de aproximadamente 500 mL/minuto, o que excede a filtração glomerular, indicando secreção tubular renal.
Pacientes acima de 50 anos de idade:
Em pacientes acima de 50 anos de idade, a meia vida é prolongada (3-4 h) e o clearance é reduzido, o que é compatível com a diminuição da função renal relacionada à idade. No entanto, a exposição sistêmica e o acúmulo são 50% maiores. Essa diferença excede o efeito da função renal em declínio e indica aumento da biodisponibilidade nesse grupo de pacientes.
Cuidados de Armazenamento
O produto conserva-se bem em condições normais de armazenamento.
Deve ser guardado em ambiente seco e ao abrigo do calor excessivo.
O produto deve ser mantido em sua embalagem original, mesmo depois de aberta.
O prazo de validade está impresso no cartucho.
N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: ver cartucho.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais
MS - 1.0394.0103
Farm. Resp.:
J. G. Rocha
CRF-SP n° 4067
Laboratório Americano de Farmacoterapia S.A.
Rua Nova York, 245 - 04560-908 - São Paulo - SP
SAC 0800 11 4033 - www.farmasa.com.br
CNPJ 61.150.819/0001-20
Indústria Brasileira.
