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Para que serve

Angina do peito.
Insuficiência Cardíaca Congestiva.

Contraindicação

Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Gravidez e lactação.

Como usar

A dose inicial não deve ser maior que 5 mg.

Angina:

- Comprimidos sublinguais: dose de 2,5 a 5 mg a cada 2 ou 3 horas.

- Comprimidos orais: dose de 5 a 30 mg, via oral, quatro vezes ao dia, preferivelmente com o estômago vazio.

- Cápsulas AP: dose inicial de 40 mg, e como dose de manutenção 40 a 80 mg administrados a cada 8 ou 12 horas.

Insuficiência Cardíaca Congestiva:

- Comprimidos sublinguais: 5 a 10 mg, a cada 2-3 horas.

- Comprimidos orais: 10 a 40 mg, quatro vezes ao dia, dose máxima de 240 mg/dia.

Precauções

Como com qualquer nitrato, recomenda-se cautela quando dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) for administrado a pacientes com glaucoma, hipertireoidismo, anemia severa, traumatismo craniano recente e hemorragia severa. Devido a uma possível resposta hipotensora, dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) deve ser utilizado com precaução em associação a bloqueadores dos canais de cálcio, em pacientes que apresentem redução do volume sanguíneo devido ao tratamento com diuréticos, ou naqueles pacientes em uso de sildenafila.

A interrupção de dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) deve ser feita de maneira lenta e gradual, com a finalidade de evitar rebote nos efeitos hemodinâmicos e crises agudas de angina. O tratamento com dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) pode agravar a angina causada por cardiomiopatia hipertrófica. É possível a ocorrência de tolerância ao dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) e tolerância cruzada com outros nitratos e nitritos

A pressão arterial deve ser monitorizada freqüentemente em pacientes com infarto recente, devidos aos efeitos deletérios da hipotensão nestes pacientes. Medidas de suporte apropriadas não foram estudadas, porém o tratamento como uma superdosagem por nitratos parece ser adequado, com elevação das extremidades e com expansão do volume sanguíneo.

Carcinogênese, mutagênese e prejuízo da fertilidade

Não foram realizados estudos prolongados em animais, para avaliar o potencial carcinogênico desta droga. Um estudo modificado de reprodução, com duas ninhadas, em ratos alimentados com dinitrato de isossorbida a 25 ou 100 mg/kg/dia, não revelou efeitos sobre a fertilidade ou gestação ou alguma patologia anormal nem nos pais, nem nos filhotes alimentados com dinitrato de isossorbida, quando comparados a ratos alimentados com uma dieta basal controlada.

Uso durante a gravidez

Foi demonstrado que o dinitrato de isossorbida causa um aumento na embriotoxicidade em coelhos, relacionada à dose (aumento de filhotes mumificados), em doses orais de 35 a 150 vezes a dose humana máxima recomendada diariamente. Não há estudos bem controlados em mulheres grávidas. dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) não deve ser usado durante a gravidez, a menos que os benefícios esperados para a paciente superem os riscos potenciais para o feto, segundo critério médico.

Uso durante a lactação

Não se estudou a excreção do dinitrato de isossorbida no leite materno. Como muitas drogas são excretadas por essa via, a decisão entre interromper a amamentação ou o tratamento deve ser feita levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe e o risco potencial para a criança.

Uso em pediatria

A eficácia e segurança de dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) em crianças não foram estabelecidas.

Uso em idosos

Até o momento não há restrições do uso do medicamento em pacientes idosos.

Este medicamento contém lactose.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose (deficiência Lapp de lactase ou má absorção de glicose-galactose), não devem tomar dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento), pois ele possui lactose em sua formulação.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.

Categoria de risco C.

Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista.

Reações Adversas

É comum ocorrer cefaléia vascular, que pode tornar-se, intensa e persistente. A cefaléia é geralmente aliviada pelo uso de analgésicos adequados, ou pela redução temporária da dose do medicamento, e tende a desaparecer após as primeiras duas semanas de uso do medicamento.

Pode ocorrer vasodilatação cutânea com eritema.

Episódios passageiros de vertigem e fraqueza, além de outros sinais de isquemia cerebral, associados à hipotensão postural, podem ocorrer ocasionalmente. Alguns indivíduos podem apresentar sensibilidade acentuada aos efeitos hipotensores dos nitratos, mesmo com a dose terapêutica usual. Reações intensas como náusea, vômito (embora, estes, pouco comuns), fraqueza, insônia, palidez, sudorese e colapso podem ocorrer. Em tais pessoas, o álcool pode intensificar estes efeitos. Medidas que facilitem o retorno venoso (por exemplo, cabeça baixa ou posição de Trendelenburg, respiração profunda, movimento das extremidades) geralmente revertem estes sintomas. Pode ocorrer ocasionalmente erupção cutânea e/ou dermatite esfoliativa.

As reações adversas podem ser observadas nas seguintes freqüências:

Reações muito comuns (>1/10):

Vermelhidão na pele, cefaléias, enjôos, nervosismo, hipotensão ortostática, taquiarritmia e vômito.

Reações incomuns (> 1/1.000 e <1/100):

Síncopes, aumento de angina e hipertensão.

Reação muito rara (< 1/10.000):

Metemoglobinemia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa

Interações Medicamento-Medicamento

Rosiglitazona e alcalóides ergot – o dinitrato de isossorbida aumenta os efeitos adversos destes medicamentos.

Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 – o dinitrato de isossorbida, utilizado juntamente com os medicamentos dessa classe (por exemplo: sildenafila, tadalafila e vardenafila), aumenta o risco de queda brusca da pressão sanguínea, devendo evitar o uso concomitante desses medicamentos.

Os pacientes que estiverem recebendo drogas anti-hipertensivas, bloqueadores beta-adrenérgico ou fenotiazinas, concomitantemente ao uso de dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento), devem ser observados devido aos possíveis efeitos hipotensores acumulativos.

Interação Alimentícia

Interações Medicamento-Substância Química

Álcool – os pacientes que estiverem recebendo dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) não devem ingerir bebidas alcoólicas, pois o álcool pode intensificar os efeitos dessa droga.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Em ensaios clínicos, o dinitrato de isossorbida oral de liberação imediata foi administrado em vários regimes de dose, com um total de dose diária variando de 30 mg a 480 mg. Ensaios controlados de uma única dose oral de dinitrato de isossorbida tem demonstrado reduções efetivas na angina relacionada ao exercício por até 8 horas. A atividade antiangina está presente em aproximadamente 1 hora após a tomada da dose.

A maioria dos ensaios controlados com múltiplas doses de dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) oral tomadas a cada 12 horas (ou mais freqüentemente) durante várias semanas têm demonstrado eficácia estatisticamente significante contra a angina durante até 2 horas após a tomada da dose.

Esquemas de dose de uma vez diariamente, e esquemas com uma dose diariamente em um intervalo livre de pelo menos 14 horas tem demonstrado eficácia após a primeira dose de cada dia que foi similar àquela mostrada em estudos de dose única citados acima. Os efeitos da segunda e da última dose foram menores e mais curtos que os efeitos da primeira.

Características farmacológicas

O dinitrato de isossorbida, quimicamente designado de 2,5-dinitrato de 1,4:3,6-dianidro-D-glucitol, é um vasodilatador de ação direta, que relaxa a musculatura vascular lisa. Além da musculatura vascular lisa, dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) relaxa a musculatura lisa brônquica, biliar, gastrintestinal, uretral e uterina. Os nitratos são antagonistas fisiológicos da norepinefrina, acetilcolina e histamina.

Após a administração de doses terapêuticas da droga, a pressão arterial sistêmica é geralmente diminuída; a freqüência cardíaca mantém-se inalterada ou sofre um leve aumento compensatório. Na ausência de insuficiência cardíaca, o débito cardíaco aumenta brevemente e depois diminui. A resistência vascular e pressão pulmonares são diminuídas. Os efeitos antianginosos de dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) sublingual iniciam-se geralmente de 2 a 5 minutos após a administração e mantêm-se por 1 a 2 horas. Os efeitos hemodinâmicos dos comprimidos orais são observados dentro de 20 a 60 minutos, mantendo-se adequados por 4 a 6 horas.

Farmacocinética:

A absorção gastrintestinal de dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) comprimidos é rápida e completa. A droga sofre um intenso efeito metabólico de primeiro passo, com pequenas variações entre os pacientes. dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) é metabolizado em dois mononitratos que, subseqüentemente, sofrem glicuronização.

Menos de 1% do dinitrato de isossorbida liga-se às proteínas plasmáticas. As concentrações plasmáticas de dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) e mononitratos foram comparadas após a administração de comprimidos sublinguais (2x5mg) e comprimidos orais (2x10mg) em voluntários. A dose sob a forma sublingual foi mais rapidamente absorvida que a formulação oral, como evidenciado pelos picos de concentração mais precoces de dinitrato de isossorbida e de mononitratos. A meiavida do dinitrato de isossorbida foi de 12 e 30 minutos, para comprimidos sublinguais e comprimidos orais, respectivamente. Para o mononitrato de isossorbida, a meia-vida foi de 2 horas para ambas as formas de apresentação. Para o mononitrato de isossorbida, a meia-vida de comprimidos sublinguais foi 5 horas e 48 minutos, enquanto que para os comprimidos orais foi 4 horas e 30 minutos.

A fase de eliminação após administração aguda e crônica de dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) parece ser ao menos bi-exponencial.

Basicamente, toda a droga é eliminada pelos rins, principalmente sob a forma de glicuronídeo.