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Para que serve

Este medicamento destina-se ao tratamento dos sintomas da rinoconjuntivite alérgica, tais como espirros, nariz entupido (congestão nasal), coceira e secreção nasal, olhos vermelhos e lacrimejantes, e ao tratamento dos sintomas da urticária crônica, tais como erupções da pele com placas avermelhadas (eritemas) e pápulas, acompanhadas de coceira.

Como Alektos funciona?

Alektos contém bilastina, um anti-histamínico de segunda geração, altamente seletivo, que apresenta também atividade anti-inflamatória. Inibe os receptores periféricos H1 da histamina, sem efeitos sedativos ou cardiotóxicos.

Contraindicação

Alektos não deve ser usado em casos de hipersensibilidade conhecida à bilastina ou aos demais componentes da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.

Como usar

Alektos destina-se a administração exclusiva por via oral.

Posologia

Os comprimidos de Alektos devem ser tomados em condições de jejum, uma hora antes ou duas horas após a ingestão de alimentos ou bebidas, inclusive de suco de frutas.

Os comprimidos de Alektos devem ser tomados com água em quantidade suficiente para facilitar a deglutição.

A linha de sulco (divisão) pode ser usada para dividir o comprimido em duas partes caso haja dificuldade de deglutição.

A posologia habitualmente recomendada é de 1 comprimido de Alektos 20 mg ao dia, em dose única, uma hora antes ou duas horas depois da ingestão de alimentos ou bebidas, inclusive de sucos de frutas.

A duração do tratamento nos casos de rinoconjuntivite alérgica e urticária crônica dependerá das características clínicas (tipo, duração e curso dos sintomas), devendo-se seguir as orientações médicas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Alektos?

Caso tenha esquecido de tomar uma dose, ela deve ser tomada tão logo seja lembrada (sempre uma hora antes ou duas horas depois da ingestão de alimentos ou bebidas, inclusive de sucos de frutas).

No entanto, se estiver muito perto da administração da próxima dose, não a tome. Tome somente a dose seguinte e continue com o esquema posológico regular (dose única diária). Não tome uma dose dupla para compensar a dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções

Gravidez e lactação:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Alektos não deve ser administrado a gestantes e lactantes, a não ser quando absolutamente necessário, uma vez que a experiência clínica sobre seu uso em mulheres nestas condições é limitada. Não existem informações sobre a excreção da bilastina no leite humano nem em animais. O seu uso durante o período de amamentação deve considerar a relação benefício/risco para a mãe e para a criança.

Pacientes idosos:

Não há necessidade de nenhuma adaptação posológica para pacientes idosos.

Pacientes pediátricos:

A eficácia e a segurança do uso do produto em crianças abaixo de 12 anos de idade ainda não foram estabelecidas. O seu uso não é indicado para menores de 12 anos.

Pacientes com insuficiência renal:

Não há necessidade de ajuste posológico para pacientes com disfunção renal (problemas nos rins); a dose diária não deve ultrapassar a posologia indicada.

Em pacientes com insuficiência renal moderada a severa, a coadministração de bilastina com inibidores da glicoproteína P, tais como cetoconazol, eritromicina, ciclosporina, ritonavir ou diltiazem, pode aumentar os níveis plasmáticos da bilastina e, portanto, aumentar o risco de reações adversas relacionadas à bilastina. Portanto, a coadministração de bilastina com inibidores da glicoproteína P deve ser evitada em pacientes com insuficiência renal moderada a severa.

Pacientes com insuficiência hepática:

Não há necessidade de ajuste posológico para pacientes com disfunção hepática (problemas no fígado); a dose diária não deve ultrapassar a posologia indicada.

Interferência em testes de laboratório:

De um modo geral, os anti-histamínicos interferem nos testes cutâneos de alergia. Recomenda-se a suspensão do uso do produto por um período adequado antes dos testes.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas:

A influência da administração de bilastina é nula ou desprezível sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas. Entretanto, muito raramente algumas pessoas apresentaram sonolência, que pode afetar a sua habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Interações com medicamentos:

O perfil de segurança da bilastina não é afetado com o uso concomitante de medicamentos à base de cetoconazol, eritromicina, diltiazem, ciclosporina ou lorazepam por pacientes com função renal normal. O uso concomitante de ritonavir ou rifampicina pode reduzir a concentração plasmática de bilastina. No entanto, caso esteja fazendo uso desses ou de outros medicamentos, informe o seu médico.

Interação com álcool:

Não se observaram alterações no desempenho psicomotor após a ingestão concomitante de álcool e 20 mg de bilastina.

Ingestão com alimentos:

O produto não deve ser ingerido com alimentos ou bebidas (inclusive suco de frutas), pois seu efeito pode ser diminuído. Para evitar isso, você pode:

• Administrar o comprimido e esperar por 1 hora antes de ingerir alimentos ou suco de frutas.
• Se você tiver ingerido alimentos ou suco e frutas, aguardar por 2 horas antes de administrar o comprimido.

Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas

Como todo medicamento, Alektos 20 mg pode causar eventos adversos, embora nem todos os pacientes os apresentem.

Esse medicamento pode causar os seguintes eventos adversos:

Reações comuns (ocorrem em 1% a 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Dor de cabeça e sonolência.

Reações incomuns (ocorrem em 0,1% a 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Tontura, tinido (ruído de sino nos ouvidos), vertigem, dificuldade de respirar, nariz seco ou desconfortável, dor de estômago, náusea, dor de barriga, diarreia, boca seca, inflamação da parede do estômago, dificuldade de digestão, coceira, aumento do apetite, aumento do peso, herpes oral (feridas de frio), fadiga, sede, febre, sensação de fraqueza, ansiedade, dificuldade de dormir, batimento irregular do coração, traçado anormal do coração no eletrocardiograma (ECG), alterações de determinadas enzimas do fígado (transaminases), alterações no exame de sangue que mostram como os rins estão funcionando, aumento de gordura no sangue (aumento de triglicérides no sangue).

Reações com frequência desconhecida:

Palpitações no coração, taquicardia (rápido batimento do coração).

Se qualquer destes efeitos colaterais se tornar sério ou se você observar algum efeito colateral não listado, informe seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Atenção: Este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou cirurgião-dentista.

Composição

Cada comprimido contém:

20 mg de bilastina.

Excipientes: Celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, dióxido de silício e estearato de magnésio.

Superdosagem

Não se conhecem sintomas de superdose em humanos. No caso de ingestão de doses muito acima das recomendadas, procure imediatamente assistência médica.

Não tome nenhuma medida sem antes consultar um médico. Informe ao médico o medicamento que utilizou, a quantidade e os sintomas que está apresentando.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Interação com cetoconazol ou eritromicina:

A ingestão concomitante de bilastina (substância ativa) e cetoconazol ou eritromicina aumentou a AUC da bilastina (substância ativa) em duas vezes e a sua C_máx de duas a três vezes. Estas alterações podem ser explicadas pela interação com os transportadores intestinais, pois a bilastina (substância ativa) é substrato para a glicoproteína P e não é metabolizada.

As alterações não parecem afetar o perfil de segurança da bilastina (substância ativa) e do cetoconazol ou da eritromicina, respectivamente. Outros medicamentos que são substratos ou inibidores da glicoproteína P, tal como a ciclosporina, podem da mesma forma apresentar um potencial de aumentar as concentrações plasmáticas da bilastina (substância ativa).

Interação com diltiazem:

A ingestão concomitante de bilastina (substância ativa) 20 mg e diltiazem 60 mg aumentou a C_máx da bilastina (substância ativa) em 50%. Este efeito pode ser explicado pela interação com os transportadores intestinais e não parece afetar o perfil de segurança da bilastina (substância ativa).

Interação com lorazepam:

A ingestão concomitante de bilastina (substância ativa) 20 mg e lorazepam 3 mg por oito dias não potencializou os efeitos depressores do lorazepam sobre o SNC.

Interação Alimentícia

Interação com álcool:

O desempenho psicomotor após a ingestão concomitante de álcool e 20 mg de bilastina (substância ativa) foi semelhante ao observado após a ingestão de álcool e placebo.

Ingestão com alimentos:

A alimentação reduz significativamente a biodisponibilidade oral da bilastina (substância ativa).

A ingestão concomitante de bilastina (substância ativa) 20 mg e suco de toranja reduziu a biodisponibilidade da bilastina (substância ativa) em 30%. Este efeito também pode ser válido com outros sucos de frutas. O grau de diminuição de biodisponibilidade pode variar de acordo com as frutas.

O produto não deve ser ingerido com alimentos ou bebidas.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Em estudos clínicos realizados em pacientes adultos e adolescentes com rinoconjuntivite alérgica (sazonal e perene), a bilastina (substancia ativa) 20 mg administrada uma vez ao dia por 14-28 dias foi eficaz no alívio de sintomas como espirros, secreção nasal, prurido nasal, congestão nasal, prurido ocular, lacrimejamento e vermelhidão ocular.

A bilastina (substancia ativa) controlou eficazmente os sintomas por 24 horas.

Em um estudo duplo-cego, randomizado, multicêntrico, de grupos paralelos, controlado com placebo, em pacientes adultos (12-70 anos) com rinite alérgica intermitente (RAI), o tratamento de duas semanas com bilastina (substancia ativa) 20 mg reduziu significantemente o escore total de sintomas em relação a placebo (98,4 com bilastina (substancia ativa) vs 118,4 com placebo; P<0,001). Foi ainda mais eficaz que placebo na melhora dos escores de sintomas nasais (ESN), dos escores de sintomas não-nasais (ESNN) e dos escores de desconforto associado à rinite (P<0,05), bem como no questionário global de qualidade de vida em rinoconjuntivite (P<0,005).

Em outro estudo com metodologia similar, a média do escore total de sintomas (escore x dia) foi reduzida de forma estatisticamente significativa nos pacientes tratados com bilastina (substancia ativa) em comparação com o tratamento com placebo (76,5, 100,6; P<0,001) e em todos os desfechos secundários.

Em um estudo clínico realizado em pacientes com urticária idiopática crônica, bilastina (substancia ativa) 20 mg administrada uma vez ao dia por 28 dias foi eficaz no alívio da intensidade do prurido, do número e do tamanho de eritemas, bem como do desconforto dos pacientes em razão da urticária.

A média de redução do escore total de sintomas refletivo e instantâneo a partir do segundo dia em relação ao basal foi significantemente melhor que aquela com placebo (P<0,001). Os pacientes melhoraram suas condições de desconforto geral e de sono e a qualidade de vida (P<0,001 em todos os parâmetros).

Não se observou prolongamento clinicamente relevante do intervalo QTc ou qualquer outro efeito cardiovascular nos estudos clínicos realizados com a bilastina (substancia ativa), mesmo com doses de 200 mg ao dia (10 vezes a dose clínica) por 7 dias em 9 indivíduos pesquisados ou quando coadministrada com inibidores da P-gp, tais como cetoconazol (24 indivíduos) e eritromicina (24 indivíduos). Além disso foi efetuado um estudo completo sobre o QT em 30 voluntários, sem relato de alterações relevantes.

Em estudos clínicos controlados com a dose recomendada de 20 mg uma vez ao dia, a incidência de sonolência não foi estatisticamente diferente daquela com placebo.

A bilastina (substancia ativa) em doses de até 40 mg uma vez ao dia não afetou o desempenho psicomotor nos estudos clínicos e não afetou o desempenho ao dirigir em teste padrão de direção. Os pacientes idosos (? 65 anos de idade) incluídos nos estudos de fase II e III não apresentaram diferença na eficácia ou na segurança em relação aos pacientes mais jovens.

De um modo global, o perfil de segurança da bilastina (substancia ativa) 20 mg foi comparável ao do placebo e significantemente melhor que o da cetirizina.

Características farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico: anti-histamínicos para uso sistêmico.

Código ATC: RO6AX29.

A bilastina (substancia ativa) (ácido p-[2-[4-[1-(2-etoxietil)-2-benzimidazolil]piperidino]etil]-metil-hidratrópico) é um novo antagonista da histamina de uma classe anti-histamínica diferente das existentes, de longa ação, com afinidade altamente seletiva e potente para os receptores H1 periféricos e sem afinidade para os receptores muscarínicos. Não exerce efeitos sedativos e cardiotóxicos e não apresenta metabolismo hepático.

Estudos in vitro e in vivo comprovaram sua atividade antihistamínica e antialérgica dos tipos I, II e III, além de propriedades anti-inflamatórias. A bilastina (substancia ativa) inibiu as reações cutâneas de edema e eritema por 24 horas após doses únicas.

A potência da bilastina (substancia ativa) in vitro foi 5,5 vezes maior do que a da cetirizina, e in vivo variou de equivalente a 11 vezes mais potente que a cetirizina; é mais potente que a fexofenadina in vitro e in vivo.

Estudos em animais e em humanos confirmaram que a bilastina (substancia ativa) não se acumula no SNC.

O início de sua ação ocorre dentro de uma hora após a administração da primeira dose, embora em um modelo farmacodinâmico se tenha observado que já aos 30 minutos ocorre inibição significativa da pápula e do eritema.

A duração da ação é de pelo menos 26 horas sem que haja relato de acúmulo.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção:

Os resultados dos estudos farmacocinéticos mostram que, após administração oral, a bilastina (substancia ativa) é absorvida rapidamente, de forma linear e proporcional à dose, atingindo concentrações plasmáticas máximas dentro de uma a 1,5 horas (T_máx=1,3 h) após doses tanto únicas como repetidas.

Os valores de C_máx e AUC são também semelhantes após doses únicas e múltiplas, sendo respectivamente de cerca de 220 ng/mL e 1105 ng.h/m com doses de 20 mg.

No estudo de equilíbrio de massa após administração oral única de bilastina (substancia ativa) radiomarcada na dose de 20 mg, o principal componente detectado em amostras de plasma em 1,5 e 4 horas pós-dose foi identificado como bilastina (substancia ativa), correspondendo respectivamente a 0,061 e 0,042 µg equiv/g.

Os resultados dos estudos de permeabilidade (modelo Caco-2 e de permeabilidade aparente) demonstraram que a bilastina (substancia ativa) é um fármaco altamente permeável e um substrato da glicoproteína-P.

Biodisponibilidade:

A biodisponibilidade oral da bilastina (substancia ativa) foi determinada em animais, mas a fração absorvida (Fa) bem como a biodisponibilidade são desconhecidas no homem porque até o momento o fármaco não foi administrado por via intravenosa.

Como não há nenhum metabolismo envolvido, considera-se a biodisponibilidade teórica como ?40% (CL_R/CL_oral).

Distribuição:

A farmacocinética da bilastina (substancia ativa) segue um modelo de dois compartimentos com absorção e eliminação de primeira ordem. O grau de ligação da bilastina (substancia ativa) às proteínas plasmáticas é de 84-90%.

O volume de distribuição central aparente (Vc/F) foi de 59,2 L e o volume de distribuição periférico aparente (Vp/F) foi de 30,2 L

A contribuição da modulação de várias proteínas de transporte (Pgp e OATP tanto in vitro como in vivo) na farmacocinética da bilastina (substancia ativa) e a sua relevância clínica nos perfis de eficácia e segurança dos fármacos foram estabelecidas mostrando que a modulação dos outros transportadores poderia ser desprezada.

Metabolismo:

A bilastina (substancia ativa) não é significativamente metabolizada no homem. Após administração oral única de 20 mg de bilastina (substancia ativa) radiomarcada, o principal metabólito detectado foi bilastina (substancia ativa) inalterada na urina (28,31% da dose) e nas fezes (66,53% da dose).

Os resultados do estudo com modelo Caco-2 indicaram ausência de metabolismo intestinal. Um estudo de interação provou que a bilastina (substancia ativa) não é nem indutora nem inibidora do CYP450 e que tem apenas uma via de eliminação metabólica menor.

Eliminação:

A bilastina (substancia ativa) tem meia-vida de eliminação média estimada de 14,5 h, clearance renal (CL_R) de 8 L/h e clearance oral total (CL_oral) de 18,1 L/h.

O clearance corporal aparente total não foi afetado pelo aumento da dose. Após uma dose de 20 mg, a excreção da bilastina (substancia ativa) ocorreu principalmente pelas fezes (média de 67,0% da dose administrada), com média de 64,8% da dose administrada eliminada em 72 horas pós-dose.

A excreção pela urina representou em média 33,1% da dose administrada.

A dose foi praticamente recuperada totalmente até o final do período de coleta (168 h), com recuperação média total de 100,1%.

Idade e gênero:

Não foi demonstrado nenhum efeito em relação à idade e ao gênero na cinética da bilastina (substancia ativa).

Interação:

bilastina (substancia ativa) não induz atividade enzimática da família das isoenzimas do CYP450 (CYP2B6, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9 e CYP2E1).

A administração de alimentos e de suco de frutas interfere na eficácia da bilastina (substancia ativa), Por isso, o produto deve ser administrado uma hora antes ou duas horas depois da ingestão de alimentos.

Insuficiência renal e hepática:

Os estudos mostraram não ser necessário ajuste posológico em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Dados de segurança pré-clinica:

Os dados dos estudos pré-clínicos não revelaram riscos especiais para o ser humano segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, mutagenicidade, genotoxicidade, toxicidade reprodutiva e reprodução animal.

Nos estudos de toxicidade aguda com roedores não se observaram efeitos tóxicos com doses de até 2.000 mg/kg em ratos e 5.000 mg/kg em camundongos. Os valores da dose letal média (DL50) para a administração oral foram de 45-75 mg/kg.

Com base nos estudos de mutagenicidade/genotoxicidade (teste de Ames, de aberração cromossômica, do micronúcleo) e de carcinogenicidade pôde-se concluir que a bilastina (substancia ativa) não tem potencial mutagênico ou genotóxico.

As investigações com animais não revelaram qualquer evidência de efeitos teratogênicos ou na fertilidade e no desempenho reprodutivo com doses de até 1.000 mg/kg/dia em ratos e 400 mg/kg/dia em coelhos.

Cuidados de Armazenamento

O produto deve ser conservado na embalagem original e à temperatura ambiente (15°C a 30°C).

Característica física

Os comprimidos de Alektos são brancos, ovais, biconvexos e sulcados, com odor e sabor característicos.

A linha de sulco não tem por objetivo a divisão do comprimido em doses iguais, mas pode ser usada para quebrar o comprimido e facilitar a deglutição.

Número de lote e datas de fabricação e validade: Vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

MS – 1.0639.0259

Farm. Resp.:
Carla A. Inpossinato - CRF-SP n° 38.535

Takeda Pharma Ltda.
Rodovia SP 340 S/N, km 133,5 Jaguariúna-SP
CNPJ 60.397.775/0008-40
Indústria Brasileira

Sac: 0800-7710345

Venda sob prescrição médica.