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Para que serve

Este medicamento é usado no tratamento de determinados tipos de crises convulsivas (epilepsias).

É também usada no tratamento de algumas doenças neurológicas (como por exemplo, uma condição dolorosa da face chamada neuralgia do trigêmeo), tão bem quanto em determinadas condições psiquiátricas (tais como as conhecidas como episódios de mania de distúrbios do humor bipolar e um certo tipo de depressão).

Não deve ser usada em dores comuns.

Como o Carbamazepina funciona?

Este medicamento pertence ao grupo de medicamentos antiepilépticos (medicamentos para crises convulsivas).

A epilepsia é um distúrbio caracterizado por duas ou mais crises convulsivas (ataques epilépticos). Estas crises ocorrem quando mensagens que partem do cérebro para os músculos não são propriamente transmitidas pelo sistema nervoso do organismo.

A Carbamazepina auxilia no controle destas transmissões de mensagens, regula as funções do sistema nervoso e também controla as outras doenças mencionadas anteriormente.

Contraindicação

Não tome este medicamento se você

• É alérgico (hipersensível) à carbamazepina ou a qualquer outro componente da formulação listado no início desta bula;
• Tem alguma doença grave do coração;
• Já teve alguma doença séria do sangue no passado;
• Tem um distúrbio na produção de porfirina, um pigmento importante para o funcionamento do fígado e formação do sangue (também chamada de porfiria hepática);
• Estiver também tomando medicamentos pertencentes a um grupo especial de antidepressivos denominados inibidores da monoamino oxidase (IMAOs).

Se algum destes itens for o seu caso, informe ao seu médico antes de começar a tomar este medicamento.

Se você não tem certeza se é alérgico ou não, certifique-se com o seu médico.

Como usar

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Nunca exceda a dose recomendada. Todas essas recomendações o ajudarão a obter melhores resultados no tratamento e reduzir a chance de efeitos adversos sérios.

Não tome doses extras de Carbamazepina por sua conta, nem com mais frequência e nem por mais tempo que o recomendado pelo seu médico.

A duração do tratamento é conforme orientação médica.

Se você estiver tomando a Carbamazepina, não pare de tomá-la repentinamente sem antes consultar seu médico. Ele irá dizer se você pode e quando deve parar de tomar este medicamento.

Posologia

O tratamento da epilepsia geralmente começa com 100 a 200 mg, 1 a 2 vezes ao dia, em adultos.

A dose é, então, aumentada gradualmente, para 800 a 1.200 mg ao dia (em alguns pacientes, 1.600 mg ou até 2.000 mg ao dia, pode ser necessária), dividida em 2 ou 3 tomadas.

O tratamento em crianças é geralmente iniciado com 100 a 200 mg ao dia (baseado em 10 a 20 mg/kg de peso corpóreo por dia) e mantido em 400 a 600 mg ao dia.

Adolescentes podem receber entre 600 a 1.000 mg por dia.

Para a neuralgia trigeminal a dose inicial de 200 a 400 mg ao dia é aumentada gradualmente até que não haja mais dor (geralmente 200 mg, 3 a 4 vezes ao dia). A dose máxima é de 1.200 mg ao dia.

Para pacientes idosos, uma dose inicial mais baixa (100 mg, 2 vezes ao dia) é recomendada.

Para mania aguda e manutenção do tratamento dos distúrbios afetivos bipolares, a dose em geral é de 400 a 600 mg ao dia (faixa de dosagem: cerca de 400 a 1.600 mg ao dia).

Seu médico irá indicar exatamente as doses de Carbamazepina que você precisa tomar.

Quando e como tomar a Carbamazepina

A Carbamazepina é sempre (exceto no primeiro dia, possivelmente) administrada em doses diárias divididas, ou seja, 2 a 4 vezes ao dia, dependendo da sua condição médica.

A dose prescrita pelo seu médico pode ser diferente da dose descrita nesta bula. Se este for o caso, siga as orientações do seu médico.

Tome a Carbamazepina durante ou após as refeições.

Exclusivo Comprimidos

Engula os comprimidos com um pouco de líquido; se necessário, os comprimidos podem ser quebrados ao meio, na linha marcada no comprimido, e engolidos sem mastigar.

Exclusivo Suspensão oral

A suspensão deve ser agitada antes do uso.

O que mais você deve saber enquanto estiver tomando Carbamazepina?

É muito importante que o seu médico acompanhe o seu progresso através de consultas regulares.

Ele pode solicitar testes periódicos de sangue, especialmente quando você estiver iniciando o tratamento com Carbamazepina.

Antes de passar por qualquer tipo de cirurgia, incluindo a de tratamento dentário ou de emergência, informe ao médico ou dentista que fará a cirurgia que você está tomando a Carbamazepina.

A retirada do produto deve ser gradual e de acordo com a orientação médica.

Depois de aberto, manter o medicamento fechado e em lugar seguro.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Carbamazepina?

Se você se esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar. No entanto, caso esteja muito perto da hora de tomar a próxima dose, não tome a dose esquecida; apenas continue o esquema de dose habitual.

Não tome o dobro da dose para sobrepor à dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Redução da dose ou retirada

A interrupção abrupta do tratamento com Carbamazepina pode provocar crises.

Se o tratamento de um paciente epiléptico tiver que ser interrompido abruptamente, a substituição por uma nova substância antiepiléptica deverá ser feita sob ação de um medicamento adequado (por ex.: diazepam i.v. ou retal ou fenitoína i.v.).

Precauções

Você só pode tomar a Carbamazepina após um exame médico completo.

O risco de reações cutâneas graves em pacientes chineses han ou de origem tailandesa associado com Carbamazepina ou compostos quimicamente relacionados pode ser previsto pelo teste de uma amostra de sangue desses pacientes. O seu médico deve informar se um exame de sangue é necessário antes de tomar a Carbamazepina.

Tenha cuidado especial com este medicamento se você

• Tem distúrbios do sangue (incluindo aqueles causados por outros medicamentos);
• Já teve alguma vez alergia (sensibilidade) incomum (erupções cutâneas ou qualquer outro sinal de alergia) à oxcarbazepina ou qualquer outro medicamento. É importante notar que se você é alérgico à Carbamazepina, as chances de você ter reação alérgica com a oxcarbazepina são aproximadamente de 1 em 4 (25%);
• Tem ou já teve doença do coração, fígado ou rim no passado;
• Tem pressão aumentada no olho (glaucoma) ou se você não pode reter sua urina;
• Foi diagnosticado pelo seu médico como portador de distúrbio mental chamado psicose que pode ser acompanhada de confusão ou agitação;
• Estiver tomando hormônio contraceptivo (medicamento que evita gravidez). A Carbamazepina pode tornar o contraceptivo ineficaz. Portanto, você deve usar um método diferente ou adicional de contracepção não hormonal enquanto estiver tomando este medicamento, para ajudar a prevenir-se contra uma gravidez indesejada.

Informe ao seu médico, se ocorrer sangramento vaginal irregular. Se você tiver dúvidas, pergunte ao seu médico.

Informe ao médico imediatamente nos seguintes casos se

• Ocorrerem algumas reações alérgicas tais como febre com inchaço do nódulo linfático, erupção cutânea ou com bolhas na pele, procure um médico imediatamente ou vá para o pronto-socorro mais próximo;
• Ocorrerem reações de pele graves, tais como erupção cutânea, vermelhidão da pele, bolhas nos lábios, olhos ou boca, descamação da pele acompanhada por febre, informe imediatamente ao seu médico ou vá para o pronto-socorro mais próximo. Estas reações podem ser mais frequentes em pacientes originários de alguns países asiáticos (por ex. Taiwan, Malásia e Filipinas) e em pacientes com descendência chinesa;
• Você sofrer um aumento na frequência de convulsões, informe imediatamente ao seu médico;
• Você notar sintomas sugestivos de hepatite, tal como icterícia (amarelamento da pele e olhos), informe ao seu médico imediatamente;
• A qualquer momento, você tem pensamentos de se machucar ou de se matar. Um pequeno número de pessoas em tratamento com antiepilépticos têm tido esses pensamentos ou comportamentos;
• Tem problemas renais associados com baixo nível de sódio no sangue ou se você tem problemas renais e estiver tomando medicamentos que diminuem o nível de sódio no sangue (diuréticos, como hidroclorotiazida, furosemida).

Não interrompa o tratamento com a Carbamazepina sem antes verificar com o seu médico.

Para prevenir pioras repentinas de suas crises convulsivas, não descontinue sua medicação abruptamente.

Administração de Carbamazepina com alimento ou bebida

Não tome bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com este medicamento.

Não beba suco de toranja (grapefruit) e nem coma esta fruta, uma vez que ela pode aumentar o efeito da Carbamazepina.

Outros sucos, como os de laranja e maçã, não têm este efeito.

Interações medicamentosas

Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica, pois eles podem interagir com a Carbamazepina. Isto é particularmente importante para este medicamento, uma vez que muitos outros medicamentos interagem com ele.

Você pode precisar de uma alteração na dose ou, em alguns casos, interromper um dos medicamentos.

O contraceptivo hormonal (medicamentos anticoncepcionais) pode tornar-se menos efetivo e você deve considerar o uso de outros métodos contraceptivos (não hormonais).

Você não deve ingerir álcool durante o período de tratamento com a Carbamazepina.

Não há contraindicação relativa a faixas etárias.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas

Como acontece com todos os medicamentos, pacientes tratados com Carbamazepina podem apresentar efeitos indesejáveis, embora nem todos os apresentem.

A maioria dos efeitos indesejáveis são leves a moderados e geralmente desaparecem após alguns dias de tratamento.

Alguns efeitos podem ser sérios (estes efeitos adversos podem afetar até 1 em cada 1.000 pacientes)

Informe ao seu médico imediatamente se algum dos seguintes efeitos adversos ocorrer. Estes efeitos podem ser sinais precoces de reações graves ao seu sangue, fígado, rins ou outros órgãos e pode ser necessário tratamento médico com urgência.

• Se você tiver febre, garganta inflamada, erupção cutânea, úlcera na boca, glândulas inchadas ou maior fragilidade às infecções (sinais de baixa imunidade, ou seja, falta de células brancas no sangue);
• Se você sentir cansaço, dor de cabeça, respiração curta ao se exercitar, tontura; aparência pálida, infecções frequentes com febre, resfriado, garganta inflamada ou úlcera na boca; se tiver sangramentos ou lesões mais facilmente do que o normal e sangramento nasal (falta de todas as células sanguíneas);
• Se surgirem manchas vermelhas na sua pele, principalmente na face, que podem vir acompanhadas de fadiga, febre, náusea, perda de apetite (sinais de lúpus eritematoso sistêmico);
• Se sua pele ou olhos ficarem amarelados (sinais de hepatite);
• Se sua urina estiver escurecida (sinais de porfiria ou hepatite);
• Se tiver diminuição grave da frequência de micção causada por distúrbio no rim, ou sangue na urina;
• Se você sentir dor grave no abdômen superior, náusea, perda de apetite (sinais de pancreatite);
• Se você tiver erupção cutânea, vermelhidão da pele, bolhas nos lábios, olhos ou boca, descamação da pele, acompanhada de febre, resfriado, dor de cabeça, tosse, dor no corpo (sinais de reações sérias da pele);
• Se você tiver inchaços na face, olhos ou língua, dificuldade de engolir, chiado, urticárias e coceiras generalizadas, erupção cutânea, febre, cólicas abdominais, desconforto ou aperto no peito, dificuldade de respirar, inconsciência (sinais de angioedema e reações alérgicas graves);
• Se você tiver letargia, confusão, contração muscular ou agravamento das convulsões (sintomas que podem estar ligados a baixos níveis de sódio no sangue);
• Se você tiver febre, náusea, vômito, dor de cabeça, torcicolo no pescoço e extrema sensibilidade à luz (sinais de meningite);
• Se você tiver rigidez muscular, febre alta, consciência alterada, pressão sanguínea alta, salivação excessiva (sinais de síndrome neuroléptica maligna);
• Se você tiver batimentos cardíacos irregulares, dor no peito;
• Se você estiver inconsciente ou desmaiar;
• Se você tiver diarreia, dor abdominal e febre (sinais de uma inflamação do cólon). A frequência deste efeito adverso não é conhecida.

Outras reações adversas

Se algum dos seguintes efeitos adversos ocorrer, procure o seu médico o mais rápido possível, pois você pode precisar de assistência médica.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Perda da coordenação motora;
• Inflamação da pele com erupção cutânea e vermelhidão;
• Erupção cutânea.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Inchaço no tornozelo, nos pés ou na perna (edema);
• Mudanças de comportamento;
• Confusão;
• Fraqueza;
• Aumento da frequência de convulsões (ataques epilépticos devido à quantidade insuficiente de sódio em seu corpo).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Tremores;
• Movimentos incontroláveis do corpo;
• Espasmos musculares.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Coceira;
• Glândulas inchadas;
• Agitação e hostilidade (especialmente em idosos);
• Desmaio;
• Dificuldade em falar ou fala desarticulada;
• Depressão com cansaço;
• Nervosismo ou outras alterações de humor ou mentais;
• Alucinações;
• Visão borrada;
• Visão dupla;
• Coceira nos olhos com vermelhidão e inchaço (conjuntivite);
• Sensação de pressão/dor nos olhos (sinais de aumento na pressão dos olhos);
• Movimentos incontrolados dos olhos;
• Zumbidos ou outros sons inexplicáveis nos ouvidos;
• Audição diminuída;
• Respiração com dificuldade;
• Dor no peito;
• Batimentos cardíacos acelerados ou anormalmente mais lentos;
• Dormência;
• Formigamento nas mãos ou nos pés;
• Fraqueza;
• Aumento da frequência de micção;
• Redução repentina na quantidade da urina;
• Alterações no paladar;
• Secreção anormal de leite das mamas;
• Aumento do peito em homens;
• Inchaço ou vermelhidão das veias que ficam extremamente sensíveis quando tocadas (tromboflebite);
• Aumento da sensibilidade da pele à luz;
• Amolecimento ou diminuição ou enfraquecimento dos ossos levando a um maior risco de lesão no osso (falta de vitamina D, osteoporose).

Alguns efeitos adversos são de frequência desconhecida

• Reativação de infecção por vírus de herpes (que podem ser graves quando o sistema imune está deprimido);
• A perda completa das unhas, fraturas;
• Diminuição na medida da densidade do osso.

Reações que não precisam de atendimento médico

Geralmente, as seguintes reações adversas não precisam de atendimento médico. No entanto, se elas persistirem por mais de alguns dias ou causarem muito incômodo, procure o seu médico.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Vômito;
• Náusea;
• Tontura;
• Sonolência;
• Instabilidade;
• Ganho de peso.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Dor de cabeça;
• Boca seca.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Constipação;
• Diarreia;
• Dor abdominal;
• Dor nas juntas ou músculos;
• Aumento do suor;
• Perda do apetite;
• Perda de cabelo;
• Pelos excessivos no corpo e na face;
• Distúrbios sexuais;
• Infertilidade masculina;
• Língua inflamada e muito vermelha;
• Feridas na boca;
• Alterações na pigmentação da pele;
• Acne.

Alguns efeitos adversos são de frequência desconhecida

• Sonolência;
• Perda de memória;
• Inchaço de cor roxa ou vermelha arroxeada que pode coçar.

Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis. Se você notar alguma outra reação adversa não descrita nesta bula, informe ao seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Crianças e pacientes idosos

Podem usar de modo seguro a Carbamazepina e devem receber informações específicas do médico como, por exemplo, cuidados na dosagem. Estes pacientes devem ficar sob observação rigorosa do médico, principalmente no início do tratamento.

Não há contraindicação relativa a faixas etárias.

Gravidez e amamentação

Informe ao seu médico se você estiver grávida ou está planejando engravidar.

O controle das crises epilépticas durante a gravidez é importante. Porém, existe um possível risco para o seu bebê, se você toma a medicação antiepiléptica (medicamento para crises convulsivas) durante a gravidez. O seu médico irá avaliar o risco potencial de você tomar a Carbamazepina durante a gravidez.

O médico irá avaliar o seu caso e decidir se você deve ou não tomar a Carbamazepina. Se o médico decidir que sim, ele irá acompanhar os possíveis efeitos adversos no seu (sua) filho (a). No entanto, se você notar o aparecimento de efeitos adversos nele (a), como por exemplo, muita sonolência, interrompa a amamentação e informe ao médico.

Não pare o tratamento com este medicamento sem antes conversar com o seu médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Informe ao seu médico se você estiver amamentando. A substância ativa deste medicamento passa para o leite materno.

Mulheres em idade fértil

Irregularidade no período de menstruação pode ocorrer em mulheres que estejam tomando hormônios contraceptivos (anticoncepcionais) e Carbamazepina.

O contraceptivo hormonal pode se tornar menos efetivo e você deve considerar o uso de outro método contraceptivo (não hormonal).

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas

A Carbamazepina pode fazer você sentir sonolência ou vertigem ou pode causar a sensação de “visão borrada”, visão dupla ou você pode sentir falta de coordenação muscular especialmente no início do tratamento ou quando em ajuste de dose. Portanto, você deve ter cuidado ao dirigir veículos ou operar máquinas ou ao fazer outras atividades que requeiram muita atenção.

Composição

Apresentações

Comprimido

Comprimidos de 200 mg:

Embalagens com 20, 30 ou 60 comprimidos.

Comprimidos de 400 mg:

Embalagens com 20 ou 30 comprimidos.

Solução oral

Suspensão oral a 2%:

Frasco com 100 mL + dosador.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Composição

Comprimido

Cada comprimido de 200 mg contém:

Cada comprimido de 400 mg contém:

*Amido, amidoglicolato de sódio, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, povidona.

Superdosagem

Você deve imediatamente procurar um pronto-socorro para que as providências emergenciais sejam tomadas.

Se você sentir dificuldade em respirar, batimentos cardíacos acelerados e irregulares, perda da consciência, desmaio, tremedeira, mal-estar e/ou náusea, a dose pode estar muito alta. Pare de tomar o medicamento e informe ao seu médico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

O citocromo P4503A4 (CYP3A4) é a principal enzima catalisadora de formação do metabólito ativo carbamazepina-10,11-epóxido. A coadministração de inibidores de CYP3A4 pode resultar em aumento de concentrações plasmáticas de carbamazepina, o que pode induzir reações adversas. A coadministração de indutores de CYP3A4 pode aumentar a proporção do metabolismo da carbamazepina, causando diminuição no nível sérico de carbamazepina e do efeito terapêutico. Da mesma forma, a descontinuação do indutor de CYP3A4 pode diminuir a proporção do metabolismo de carbamazepina, levando a um aumento do nível plasmático deste fármaco.

A carbamazepina é um potente indutor de CYP3A4 e de outros sistemas enzimáticos de fase I e II do fígado, e pode, portanto, reduzir as concentrações plasmáticas de medicações concomitantes, principalmente, as metabolizadas pela CYP3A4 através da indução dos seus metabolismos.

O epóxido hidroxilase microssomal humano foi identificado como a enzima responsável pela formação do derivado 10,11-trans-diol a partir da carbamazepina-10,11-expóxido. A coadministração do inibidor do epóxido hidroxilase microssomal humano pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas de carmabamazepina-10,11-epóxido.

Interações resultando em contraindicação

O uso de carbamazepina é contraindicado em combinação com inibidores da monoamino-oxidase (IMAOs). Antes da administração de carbamazepina, os IMAOs devem ser descontinuados por no mínimo 2 semanas ou, se a condição clínica permitir por um período maior.

Agentes que podem aumentar o nível plasmático de carbamazepina

Uma vez que o aumento dos níveis plasmáticos de carbamazepina pode resultar em reações adversas (por ex.: tontura, sonolência, ataxia, diplopia), a posologia de carbamazepina deve ser ajustada adequadamente e/ou os níveis plasmáticos monitorizados, quando for administrado concomitantemente com as substâncias descritas a seguir.

Fármacos analgésicos e anti-inflamatórios: 

Dextropropoxifeno, ibuprofeno.

Andrógenos:

Danazol.

Antibióticos:

Antibióticos macrolídeos (por ex.: eritromicina, troleandromicina, josamicina, claritromicina e ciprofloxacina).

Antidepressivos:

Possivelmente desipramina, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, paroxetina, trazodona, viloxazina.

Antiepilépticos:

Estiripentol, vigabatrina.

Antifúngicos:

Azóis (por ex.: itraconazol, cetoconazol, fluconazol, voriconazol). Anticonvulsivantes alternativos podem ser recomendados em pacientes tratados com voriconazol ou itraconazol.

Anti-histamínicos:

Loratadina, terfenadina.

Antipsicóticos:

Olanzapina.

Antituberculosos:

Isoniazida.

Antivirais:

Inibidores da protease para o tratamento do HIV (por ex.: ritonavir).

Inibidores anidrase carbônicos:

Acetazolamida.

Fármacos cardiovasculares:

Diltiazem, verapamil.

Fármacos gastrintestinais:

Possivelmente cimetidina, omeprazol.

Relaxantes musculares:

Oxibutinina, dantroleno.

Inibidores agregação plaquetária:

Ticlopidina.

Outras interações:

Suco de toranja (grapefruit), nicotinamida (somente em dose elevada).

Agentes que podem aumentar o nível plasmático do metabólito ativo carbamazepina-10,11-epóxido

Uma vez que o aumento do nível plasmático de carbamazepina-10,11-epóxido pode resultar em reações adversas (por ex.: tontura, sonolência, ataxia, diplopia), a dose de carbamazepina deve ser ajustada de acordo e/ou nível plásmatico monitorado quando usado concomitantemente com as substâncias descritas abaixo:

• Loxapina, quetiapina, primidona;
• Progabida, ácido valproico, valnoctamida e valpromida.

Agentes que podem diminuir o nível plasmático de carbamazepina

A dose de carbamazepina pode precisar de ajuste, quando houver administração concomitante com as seguintes substâncias:

Antiepilépticos:

Felbamato, metosuximida, oxcarbazepina, fenobarbital, fensuximida, fenitoína (para evitar a intoxicação de fenitoína e concentrações subterapêuticas de carbamazepina, recomenda-se a ajustar a concentração plasmática de fenitoína para 13 microgramas / ml antes da adição de carbamazepina para o tratamento) e fosfenitoína, primidona e, apesar dos dados serem parcialmente contraditórios, possivelmente também por clonazepam.

Antineoplásicos:

Cisplatina ou doxorrubicina.

Antituberculosos:

Rifampicina.

Fármacos broncodilatadores ou antiasmáticos:

Teofilina, aminofilina.

Fármacos dermatológicos:

Isotretinoína.

Outras interações:

Preparações herbais contendo erva de São João (Hypericum perforatum).

Efeito de carbamazepina nos níveis plasmáticos de agentes concomitantes

A carbamazepina pode diminuir o nível plasmático ou, até mesmo, abolir a atividade de certos fármacos. A posologia dos seguintes fármacos pode sofrer ajustes, conforme a exigência clínica.

Agentes analgésicos e anti-inflamatórios:

Buprenorfina, metadona, paracetamol (administração a longo prazo de carbamazepina e paracetamol (acetaminofeno) pode estar associada a hepatotoxicidade), fenazona (antipirina), tramadol.

Antibióticos:

Doxiciclina, rifabutina.

Anticoagulantes:

Anticoagulantes orais (por ex.: varfarina, femprocumona, dicumarol e acenocumarol).

Antidepressivos:

Bupropiona, citalopram, mianserina, nefazodona, sertralina, trazodona, antidepressivos tricíclicos (por ex.: imipramina, amitriptilina, nortriptilina, clomipramina).

Antieméticos:

Aprepitanto.

Antiepilépticos:

Clobazam, clonazepam, etosuximida, felbamato, lamotrigina, oxcarbazepina, primidona, tiagabina, topiramato, ácido valproico, zonisamida. Para evitar a intoxicação de fenitoína e concentrações subterapêuticas de carbamazepina, recomenda-se a ajustar a concentração plasmática de fenitoína para 13 microgramas / ml antes da adição de carbamazepina para o tratamento. Há raros relatos também de aumento dos níveis plasmáticos da mefenitoína.

Antifúngicos:

Itraconazol, voriconazol. Alternativas anti-convulsivantes podem ser recomendadas em pacientes tratados com voriconazol e itraconazol.

Anti-helmínticos:

Praziquantel, albendazol.

Antineoplásicos:

Imatinibe, ciclofosfamida, lapatinib, temsirolimus.

Antipsicóticos:

Clozapina, haloperidol e bromperidol, olanzapina, quetiapina, risperidona, ziprasidona, aripiprazol, paliperidona.

Antivirais:

Inibidores da protease para o tratamento do HIV (por ex.: indinavir, ritonavir, saquinavir).

Ansiolíticos:

Alprazolam, midazolam.

Fármacos broncodilatadores e antiasmáticos:

Teofilina.

Anticoncepcionais:

Hormônios contraceptivos (métodos anticoncepcionais alternativos devem ser considerados).

Fármacos cardiovasculares:

Bloqueadores dos canais de cálcio (grupo diidropiridina), por ex.: felodipina, digoxina, sinvastatina, atorvastatina, lovastatina, cerivastatina, ivabradina.

Corticosteroides:

Corticosteroides (por ex.: prednisolona, dexametasona).

Droga usada na disfunção erétil: 

Tafalafil.

Imunossupressores:

Ciclosporina, everolimo, tacrolimos, sirolimos.

Agentes tireoides:

Levotiroxina.

Outras interações:

Medicamentos contendo estrógenos e/ou progesteronas.

Combinações que requerem consideração específica

Foi reportado que o uso concomitante de carbamazepina e levetiracetam aumenta a toxicidade induzida por carbamazepina.

Observou-se que o uso concomitante de carbamazepina e isoniazida aumenta a hepatotoxicidade induzida pela isoniazida.

O uso combinado de carbamazepina e lítio ou metoclopramida de um lado e carbamazepina e neurolépticos (haloperidol e tioridazina) de outro, pode causar aumento de reações adversas neurológicas (com a combinação posterior, mesmo em presença de níveis plasmáticos terapêuticos).

A administração concomitante de carbamazepina e de alguns diuréticos (hidroclorotiazida e furosemida) pode causar hiponatremia sintomática.

A carbamazepina pode antagonizar os efeitos dos relaxantes musculares não despolarizantes (por ex.: pancurônio). A sua posologia pode necessitar de aumento e os pacientes devem ser monitorizados rigorosamente para recuperação do bloqueio neuromuscular mais rápida do que o esperado.

A carbamazepina, assim como outros fármacos psicoativos, pode reduzir a tolerância ao álcool. Portanto, é aconselhável que o paciente abstenha-se de álcool.

Intereferência com testes sorológicos

A carbamazepina pode resultar em concentrações falso positivas de perfenazinas em análises por HPLC, devido a interferência.

A carbamazepina e o metabólito 10,11-epóxido podem resultar em concentrações falso-positivas de antidepressivo tricíclico no método de imunoensaio de fluorescência polarizada.

Interação Alimentícia

Não tome bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com carbamazepina. Não beba suco de toranja (grapefruit) e nem coma esta fruta, uma vez que ela pode aumentar o efeito da carbamazepina. Outros sucos, como os de laranja e maçã, não têm este efeito.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Em estudos clínicos de carbamazepina administrado como monoterapia em pacientes com epilepsia – em particular, crianças e adolescentes - tem sido relatada a ação psicotrópica, incluindo um efeito positivo sobre os sintomas de ansiedade e depressão, tão bem quanto uma diminuição na irritabilidade e agressividade. Quanto à performance psicomotora e cognitiva, efeitos negativos ou equivocados foram relatados em alguns estudos, dependendo também da dose administrada. Em outros estudos, foram observados efeitos benéficos sobre a atenção, performance cognitiva / memória.

Como agente neurotrópico, a carbamazepina é clinicamente eficaz nas crises paroxísticas de dor em neuralgia idiopática e neuralgia trigeminal secundária; adicionalmente, é utilizado no alívio de dor neurogênica em condições variadas, incluindo tabes dorsal, parestesia pós-traumática e neuralgia pós-herpética. Na síndrome de abstinência alcoólica, aumenta o limiar de convulsão e melhora os sintomas de abstinência (por ex.: hiperexcitabilidade, tremor, andar prejudicado). Na diabetes insípido central, a carbamazepina reduz o volume urinário e alivia os sintomas da sede.

Como agente psicotrópico, comprovou eficácia clínica em distúrbios afetivos, ou seja, no tratamento da mania aguda tão bem quanto no tratamento de manutenção do distúrbio afetivo bipolar (maníaco-depressivo), tanto administrado em monoterapia quanto em combinação com neurolépticos, antidepressivos ou lítio, em distúrbio esquizo-afetivo excitado e mania excitada em combinação com outros neurolépticos e em episódios cíclicos rápidos.

Características farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico: ATC.

Classe terapêutica: antiepiléptico, neurotrópico e agente psicotrópico (código ATC: N03 AF01). Derivado dibenzazepínico.

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação da carbamazepina, a substância ativa, só foi parcialmente elucidado. A carbamazepina estabiliza a membrana do nervo hiperexcitado, inibe a descarga neuronal repetitiva e reduz a propagação sináptica dos impulsos excitatórios. Considera-se que a prevenção de estímulos repetitivos dos potenciais de ação sódio-dependentes na despolarização dos neurônios via bloqueio do canal de sódio voltagem-dependente pode ser o principal mecanismo de ação.

Enquanto a redução da liberação de glutamato e a estabilização das membranas neuronais podem ser consideradas responsáveis principalmente pelos efeitos antiepilépticos, o efeito depressivo no turnover (quantidade metabolizada) de dopamina e noradrenalina poderia ser responsável pelas propriedades antimaníacas da carbamazepina.

Farmacodinâmica

Como agente antiepiléptico, o espectro de atividade de carbamazepina inclui: crises parciais (simples e complexas) com ou sem generalização secundária; crises tônico-clônicas generalizadas, bem como combinações destes tipos de crises.

Farmacocinética

Absorção

A carbamazepina administrada na forma de comprimidos é absorvida quase completamente, porém, de maneira relativamente lenta. Os comprimidos apresentam um pico plasmático médio da substância inalterada em 12 horas após uma dose oral única. Em relação à quantidade de substância ativa absorvida, não há diferenças clinicamente relevantes entre as formas farmacêuticas orais. Após uma dose única por via oral de 400mg de carbamazepina comprimidos, o pico médio de concentração do fármaco inalterado no plasma é de aproximadamente 4,5mcg/mL.

As concentrações plasmáticas de steady-state (estado de equilibrio) da carbamazepina são atingidas em cerca de uma a duas semanas, dependendo da autoindução individual pela carbamazepina e pela heteroindução por outros fármacos indutores enzimáticos, bem como do pré-tratamento, da posologia e da duração do tratamento.

As concentrações plasmáticas de steady-state (estado de equilíbrio) da carbamazepina, consideradas como intervalo terapêutico, variam consideravelmente de indivíduo para indivíduo. Para a maioria dos pacientes, relatou-se um intervalo entre 4 e 12?g/mL correspondente a 17 a 50?mol/L. As concentrações de carbamazepina-10,11-epóxido (metabólito farmacologicamente ativo), foram cerca de 30% dos níveis de carbamazepina.

A ingestão de alimentos não tem influência significativa na taxa e na extensão da absorção, em relação à forma farmacêutica da carbamazepina.

Distribuição

Assumindo a absorção completa de carbamazepina, o volume aparente de distribuição varia entre 0,8 e 1,9L/kg.

A carbamazepina atravessa a barreira placentária.

A carbamazepina está ligada às proteínas séricas em 70 a 80%. A concentração de substância inalterada no líquido cerebroespinhal e na saliva reflete a parte da ligação não proteica no plasma (20-30%). As concentrações encontradas no leite materno foram equivalentes a 25 a 60% dos níveis plasmáticos correspondentes.

Biotransformação/metabolismo

A carbamazepina é metabolizada no fígado, onde a biotransformação via epóxido é a mais importante, tendo o derivado 10,11-trans-diol e seu glicuronídeo como os principais metabólitos. O citocromo P4503A4 foi identificado como a principal isoforma responsável pela formação de carbamazepina-10,11-epóxido a partir da carbamazepina. O epóxido hidroxilase microssomal humano foi identificado como a enzima responsável pela formação do derivado 10,11-trans-diol a partir da carbamazepina-10,11-epóxido. O 9-hidroxi-metil-10-carbamoil acridan é um metabólito secundário relacionado a esta via. Após uma dose oral única de carbamazepina, cerca de 30% aparece na urina como produto final da via epóxido. Outras vias de biotransformação importantes para a carbamazepina levam a vários compostos monoidroxilados, bem como ao N-glicuronídeo da carbamazepina produzido pelo UGT2B7.

Eliminação

A meia-vida média de eliminação da carbamazepina inalterada é de aproximadamente 36 horas após uma dose oral única, sendo que após a administração oral repetida, a média é de 16 a 24 horas (sistema de autoindução da monoxigenase hepática), dependendo da duração do tratamento. Em pacientes que recebem tratamento concomitante com outros fármacos indutores de enzimas hepáticas (por ex.: fenitoína, fenobarbital), a meia-vida média encontrada é de 9 a 10 horas.

A meia-vida média de eliminação do metabólito 10,11-epóxido no plasma é cerca de 6 horas, após dose única oral do próprio epóxido.

Após a administração de uma dose oral única de 400mg de carbamazepina, 72% é excretada na urina e 28%, nas fezes. Na urina, cerca de 2% da dose é recuperada como substância inalterada e cerca de 1% como metabólito 10,11-epóxido, farmacologicamente ativo.

Populações especiais

Crianças

Em função de maior eliminação da carbamazepina, as crianças podem requerer doses mais altas deste fármaco (em mg/kg) do que os adultos.

Idosos

Não há indicação de alteração da farmacocinética da carbamazepina em pacientes idosos, quando comparados com adultos jovens.

Pacientes com disfunção hepática ou renal

Não há dados disponíveis sobre a farmacocinética da carbamazepina em pacientes com distúrbio de função hepática ou renal.

Dados de segurança não-clínicos

Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de toxicidade de dose única e repetida, genotoxicidade e potencial carcinogênico. No entanto, os estudos com animais não foram suficientes para descartar um efeito teratogênico de carbamazepina.

Carcinogenicidade

Em ratos tratados com carbamazepina por 2 anos, observou-se um aumento na incidência de tumores hepatocelulares em fêmeas e tumores benignos testiculares em machos. No entanto, não há nenhuma evidência de que estas observações são de qualquer relevância para o uso terapêutico de carbamazepina em humanos.

Genotoxicidade

A carbamazepina não foi genotóxica em vários estudos padrões de mutagenicidade em bactérias e mamíferos

Toxicidade reprodutiva

A evidência acumulada de vários estudos em animais em camundongos, ratos e coelhos indicam que a carbamazepina não tem nenhum ou apenas potencial mínimo teratogênico em doses relevantes para o homem. No entanto, os estudos com animais não foram suficientes para descartar um efeito teratogênico da carbamazepina. Em um estudo de reprodução em ratos, a prole em fase de amamentação demonstrou um ganho de peso reduzido com um nível de dosagem materna de 192mg/kg/dia.

Cuidados de Armazenamento

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C). Proteger da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Características físicas

Comprimido

Carbamazepina 200 mg:

Comprimido circular, branco, plano, com bordas chanfradas, sulcado em uma das faces e com a gravação Medley na outra.

Carbamazepina 400 mg:

Comprimido oblongo, branco, sulcado em uma das faces e com a gravação Medley na outra.

Solução oral

Este medicamento se apresenta na forma de suspensão homogênea, viscosa e tixotrópica, de cor branca e com odor de caramelo.

Dizeres Legais

Farm. Resp.:
Dra. Tatiana de Campos
CRF-SP nº 29.482

Medley Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP
CNPJ 10.588.595/0007-97
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.