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O cloridrato de propranolol (substância ativa) é um betabloqueador indicado para:

• Controle de hipertensão (pressão alta);
• Controle de angina pectoris;
•  Controle das arritmias cardíacas;
• Prevenção da enxaqueca;
• Controle do tremor essencial;
• Controle da ansiedade e taquicardia;
• Controle adjuvante da tireotoxicose;
•  Controle da cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
• Controle de feocromocitoma.

Neste caso, o tratamento com cloridrato de propranolol (substância ativa) deve apenas ser iniciado na presença de um bloqueio alfa efetivo.

O cloridrato de propranolol (substância ativa), assim como outros betabloqueadores, não deve ser utilizado na presença de:

• Conhecida hipersensibilidade (alergia) ao cloridrato propranolol e aos outros componentes da fórmula;
• Hipotensão (pressão baixa);
• Bradicardia (diminuição dos batimentos cardíacos);
• Distúrbios graves da circulação arterial periférica (alterações na circulação sanguínea);
• Síndrome do nó sino-atrial (um tipo de arritmia cardíaca);
• Feocromocitoma (tipo de tumor, geralmente benigno, localizado na glândula suprarrenal) não tratado;
• Insuficiência cardíaca descompensada (problemas no funcionamento do coração);
• Angina de Prinzmetal (sensação de pressão e dor no peito em repouso);
• Choque cardiogênico (problemas graves na circulação do coração);
• Acidose metabólica (alto nível de ácidos no sangue);
• Após jejum prolongado;
• Bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau (bloqueio nos impulsos elétricos do coração);
• Histórico de asma brônquica ou broncoespasmo (contrações nos brônquios do pulmão).

O broncoespasmo pode normalmente ser revertido com broncodilatadores agonistas beta-2, por exemplo, salbutamol. Altas doses de broncodilatadores agonistas beta-2 podem ser necessárias para superar o bloqueio beta produzido pelo propranolol e a dose deve ser titulada de acordo com a resposta clínica. Tanto a administração intravenosa quanto a inalatória devem ser consideradas.

O uso de aminofilina intravenosa e/ou o uso de ipratrópio (administrado por nebulizador) podem também ser considerados. Também foi relatado que o glucagon (1 a 2mg administrados intravenosamente) produz um efeito broncodilatador em pacientes asmáticos.

Em casos graves, podem ser necessários oxigênio ou ventilação artificial.

O cloridrato de propranolol (substância ativa)l não deve ser utilizado por pacientes com predisposição à hipoglicemia, isto é, pacientes após jejum prolongado ou pacientes com reservas contraregulatórias restritas.

Os comprimidos de cloridrato de propranolol (substância ativa) devem ser administrados por via oral, engolidos inteiros com água.

Posologia para hipertensão:

Dose inicial de 80 mg, duas vezes ao dia, que pode ser aumentada em intervalos semanais, de acordo com a resposta. A dose usual está na faixa de 160-320 mg por dia.

Com administração concomitante de diuréticos ou outros medicamentos anti-hipertensivos obtém-se uma redução adicional da pressão arterial.

O limite máximo diário de administração de propranolol para o tratamento da hipertensão é de 640mg.

Posologia para angina, ansiedade, enxaqueca e tremor essencial:

Dose inicial de 40 mg, duas ou três vezes ao dia, que pode ser aumentada em igual quantidade, em intervalos semanais, de acordo com a resposta do paciente.

Uma resposta adequada para ansiedade, enxaqueca e tremor essencial é geralmente observada na faixa de 80-160 mg/dia e, para angina, na faixa de 120-240 mg/dia.

A mínima dose diária para tremor essencial pode ser de 40 mg.

O limite máximo diário de administração de propranolol para cada um dos tratamentos listados abaixo é de:

Angina pectoris:

480mg.

Ansiedade:

160mg.

Enxaqueca:

240mg.

Tremor:

160mg.

Posologia para arritmia, taquicardia por ansiedade, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva e tireotoxicose:

Uma faixa de dose de 10 a 40mg, três ou quatro vezes ao dia, geralmente atinge a resposta desejada.

Posologia para feocromocitoma (cloridrato de propranolol (substância ativa) deve ser usado apenas na presença de efetivo bloqueio alfa) 

Pré-operatório:

?recomendam-se 60mg diários, por três dias.

O limite máximo diário de administração de propranolol para o tratamento do feocromocitoma é de 60mg para pré-operatório.

O limite máximo diário de administração de propranolol para cada um dos tratamentos listados abaixo é de:

Arritmia:

240mg.

Taquicardia por ansiedade:

160mg.

Cardiomiopatia

160mg.

Tireotoxicose

160mg.

Tabela – Resumo das doses de propranolol – Adultos (em doses divididas)

Posologia para população especial:

Pacientes idosos:

Evidência referente à relação entre nível sanguíneo e idade é conflitante. Com relação aos pacientes idosos, a dose ótima deve ser determinada individualmente, de acordo com a resposta clínica.

Crianças:

A dose deve ser determinada individualmente. As doses recomendadas são:

Arritmias, feocromocitoma, tireotoxicose:

Dose de 0,25 a 0,50mg/kg, três ou quatro vezes ao dia, como for necessário.

Enxaqueca:

Abaixo de 12 anos: 20mg, duas ou três vezes ao dia; acima de 12 anos: a mesma dose de adultos.

Insuficiência hepática ou renal:

Uma vez que a meia-vida pode ser aumentada em pacientes com insuficiência hepática ou renal significativa, deve-se ter cuidado quando estiver iniciando o tratamento e selecionando a dose inicial nestes pacientes.

Caso o paciente se esqueça de tomar uma dose ele deve ser orientado a tomá-la assim que possível. Não é recomendável tomar duas doses ao mesmo tempo.

Embora contraindicado em insuficiência cardíaca descompensada, o cloridrato de propranolol (substância ativa) pode ser usado em pacientes cujos sinais de insuficiência cardíaca foram controlados. Deve-se tomar cuidados especiais em pacientes com reserva cardíaca diminuída.

Embora contraindicado em distúrbios graves da circulação arterial periférica, este medicamento pode também agravar distúrbios circulatórios arteriais periféricos menos graves.

Devido ao seu efeito negativo no tempo de condução, o cloridrato de propranolol (substância ativa) deve ser administrado com cautela em pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau.

O cloridrato de propranolol (substância ativa) pode bloquear/modificar os sinais e sintomas da hipoglicemia (especialmente taquicardia).

O cloridrato de propranolol (substância ativa) ocasionalmente causa hipoglicemia, mesmo em pacientes não-diabéticos, como, por exemplo, neonatos, lactentes, crianças, pacientes idosos, pacientes submetidos à hemodiálise ou pacientes com doença hepática crônica e pacientes com superdosagem.

A hipoglicemia grave associada ao cloridrato de propranolol (substância ativa) tem-se apresentado raramente com convulsões e/ou coma em pacientes isolados.

Deve-se ter cuidado ao administrar cloridrato de propranolol (substância ativa) concomitantemente com terapia hipoglicêmica em pacientes diabéticos. O cloridrato de propranolol (substância ativa) pode prolongar a resposta hipoglicêmica à insulina.

O cloridrato de propranolol (substância ativa) pode mascarar os sinais da tireotoxicose.

Uma das ações farmacológicas dos betabloqueadores é a redução da frequência cardíaca. Nos raros casos em que o paciente desenvolver sintomas que possam ser atribuídos a uma baixa frequência cardíaca, a dose pode ser reduzida.

Em pacientes que sofrem de doença cardíaca isquêmica, assim como ocorre com outros betabloqueadores, o tratamento com este medicamento não deve ser descontinuado abruptamente. Neste caso ou pode-se substituir o tratamento com cloridrato de propranolol (substância ativa) por doses equivalentes de um outro betabloqueador ou suspende-se gradualmente o tratamento. 

O cloridrato de propranolol (substância ativa) pode causar uma reação mais grave a uma variedade de alérgenos, quando administrado a pacientes com história de reação anafilática a tais alérgenos. Esses pacientes podem não responder às doses usuais de adrenalina utilizadas no tratamento das reações alérgicas.

O cloridrato de propranolol (substância ativa) deve ser utilizado com cautela em pacientes com cirrose descompensada.

Em pacientes com hipertensão portal pode haver deterioração da função hepática e desenvolvimento de encefalopatia hepática. Houve relatos sugerindo que o tratamento com propranolol pode aumentar o risco de desenvolvimento de encefalopatia hepática.

A insuficiência cardíaca ocasionada por tireotoxicose frequentemente responde ao cloridrato de propranolol (substância ativa) isoladamente, mas, se outros fatores adversos coexistirem, a contractilidade do miocárdio deve ser mantida, e os sinais de insuficiência devem ser controlados com diuréticos e digitálicos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas:

O uso de cloridrato de propranolol (substância ativa) provavelmente não resultará em comprometimento da capacidade dos pacientes em dirigir automóveis ou operar máquinas. Entretanto, deve ser levado em consideração que ocasionalmente vertigem e fadiga podem ocorrer.

Gravidez:

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. 

Como ocorre com todos os medicamentos, cloridrato de propranolol (substância ativa) não deve ser administrado durante a gravidez, a menos que seu uso seja essencial. Não há evidência de teratogenicidade com o uso de cloridrato de propranolol (substância ativa).

Entretanto, os betabloqueadores reduzem a perfusão placentária o que pode resultar em morte fetal intrauterina, partos imaturos e prematuros.

Além disso, podem ocorrer eventos adversos, especialmente hipoglicemia e bradicardia no neonato e bradicardia no feto. Há um risco aumentado de complicações cardíacas e pulmonares no neonato no período pós-natal.

Lactação:

A maioria dos betabloqueadores, principalmente compostos lipofílicos, passará para o leite materno embora em quantidades variáveis. Portanto, a amamentação não é recomendada após a administração desses compostos.

Este medicamento contém lactose, portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com intolerância à lactose.

Este medicamento pode causar dopping.

O cloridrato de propranolol (substância ativa) é geralmente bem tolerado. Em estudos clínicos, as possíveis reações adversas relatadas são geralmente atribuíveis às ações farmacológicas do cloridrato de propranolol.

As seguintes reações adversas têm sido relatadas com o uso de propranolol:

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Geral:

Fadiga e/ou lassitude (frequentemente transitória).

Cardiovascular:

Bradicardia, extremidades frias, fenômeno de Raynaud.

Sistema Nervoso Central:

Distúrbios do sono e pesadelos.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Gastrintestinal:

Distúrbios gastrointestinais, assim como náuseas, vômito e diarréias.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Geral:

Vertigem.

Sangue:

Trombocitopenia.

Cardiovascular:

Piora da insuficiência cardíaca, precipitação do bloqueio cardíaco, hipotensão postural que pode estar associada com síncope e exacerbação de claudicação intermitente.

Sistema Nervoso Central:

Alucinações, psicoses, alterações de humor, confusão.

Pele:

Púrpura, alopecia, reações cutâneas psoriasiformes, agravamento da psoríase, exantema.

Neurológico:

Parestesia.

Olhos:

Olhos secos, distúrbios visuais.

Respiratório:

Pode ocorrer broncoespasmo em pacientes com asma brônquica ou história de queixas asmáticas (algumas vezes com resultado fatal).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Sistema endócrino:

?Foi relatada hipoglicemia em neonatos, lactentes, crianças, pacientes idosos, pacientes submetidos a hemodiálise, pacientes em terapia antidiabética concomitante, pacientes em jejum prolongado e pacientes com doença hepática crônica.

Investigações:

Aumento dos anticorpos antinucleares (ANA), entretanto, a relevância clínica deste evento não está clara.

Sistema Nervoso Central:

?Síndrome do tipo miastenia grave ou exacerbação da miastenia grave. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

A descontinuação do tratamento deve ser considerada se, a critério médico, o bem-estar do paciente estiver sendo afetado por qualquer uma das reações acima.

A interrupção do tratamento com um betabloqueador deve ser gradual. Na rara possibilidade de intolerância, manifestada como bradicardia e hipotensão, o fármaco deve ser suspenso e, se necessário, deve-se instituir tratamento para superdosagem.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

O cloridrato de propranolol (substância ativa) modifica a taquicardia da hipoglicemia. Deve-se tomar cuidado ao se instituir o uso deste medicamento concomitantemente ao tratamento hipoglicêmico em pacientes diabéticos. O propranolol pode prolongar a resposta hipoglicêmica à insulina.

A administração simultânea de rizatriptana e propranolol pode causar um aumento de aproximadamente 70-80% na AUC e C_máx da rizatriptana. Presume-se que a exposição aumentada à rizatriptana deve ser causada pela inibição do metabolismo de primeira passagem da rizatriptana através da inibição da monoaminoxidase-A. Caso planeje-se usar ambos os fármacos, uma dose de 5 mg rizatriptana tem sido recomendada.

Antiarrítmicos Classe I (por exemplo, disopiramida) e amiodarona podem apresentar efeito potencializado no tempo de condução atrial e induzir efeito inotrópico negativo.

A associação entre glicosídeos digitálicos e betabloqueadores pode aumentar o tempo de condução atrioventricular. 

O uso combinado de betabloqueadores e bloqueadores do canal de cálcio com efeitos inotrópicos negativos, como, por exemplo, verapamil e diltiazem, pode levar a um aumento desses efeitos, particularmente em pacientes com a função ventricular prejudicada e/ou com anormalidades de condução sino-atrial ou atrioventricular. Isto pode resultar em hipotensão grave, bradicardia e insuficiência cardíaca. Nenhum destes medicamentos deve ser administrado por via intravenosa antes da descontinuação do outro por 48 horas.

A terapia concomitante com bloqueadores de canais de cálcio diidropiridínicos, por exemplo, nifedipino, pode aumentar o risco de hipotensão e, em pacientes com insuficiência cardíaca latente, pode ocorrer insuficiência cardíaca.

O uso concomitante de agentes simpatomiméticos, como, por exemplo, adrenalina, pode neutralizar o efeito dos betabloqueadores. Deve-se tomar cuidado na administração parenteral de preparações que contenham adrenalina a pacientes em tratamento com betabloqueadores, uma vez que, em raros casos, pode resultar em vasoconstrição, hipertensão e bradicardia.

A administração de cloridrato de propranolol (substância ativa) durante infusão de lidocaína pode aumentar a concentração plasmática de lidocaína em aproximadamente 30%. Pacientes que já estejam recebendo propranolol tendem a apresentar níveis mais altos de lidocaína do que pacientes-controle. Esta associação deve ser evitada.

O uso concomitante de cimetidina ou hidralazina aumenta os níveis plasmáticos de propranolol. O uso concomitante de álcool também pode aumentar os níveis plasmáticos de cloridrato de propranolol (substância ativa).

Os betabloqueadores podem exacerbar a hipertensão de rebote que pode se seguir à retirada da clonidina.

Se os dois medicamentos forem coadministrados, o betabloqueador deve ser retirado vários dias antes da clonidina. Em caso de substituição da clonidina por terapia betabloqueadora, a introdução do betabloqueador deve ser feita vários dias após a interrupção do tratamento com clonidina.

Deve-se tomar cuidado em caso de administração de ergotamina, diidroergotamina ou substâncias relacionadas em associação ao cloridrato de propranolol (substância ativa), pois foram relatadas reações vasospásticas em alguns pacientes. 

O uso concomitante de inibidores da prostaglandina sintetase (por exemplo: indometacina e ibuprofeno) pode diminuir os efeitos hipotensores deste medicamento. A administração concomitante de propranolol e clorpromazina pode resultar em um aumento dos níveis plasmáticos de ambos os fármacos. Isto pode levar a um maior efeito antipsicótico da clorpromazina e a um maior efeito anti-hipertensivo do propranolol.

Deve-se tomar cuidado ao utilizar agentes anestésicos com cloridrato de propranolol (substância ativa). O anestesista deve ser informado e deve-se optar pelo agente anestésico com a menor atividade inotrópica negativa possível.

 uso de betabloqueadores com anestésicos pode resultar na atenuação da taquicardia reflexa e aumentar o risco de hipotensão. Os anestésicos que causam depressão miocárdica devem ser evitados.

Estudos farmacocinéticos têm mostrado que os seguintes fármacos podem interagir com o propranolol, devido aos efeitos nos sistemas enzimáticos do fígado que metabolizam o cloridrato de propranolol (substância ativa) e estes agentes. São eles: quinidina, propafenona, rifampicina, teofilina, varfarina, tioridazina e bloqueadores de canais de cálcio diidropiridínicos, tais como nifedipino, nisoldipino, nicardipino, isradipina e lacidipina.

Levando-se em conta que as concentrações plasmáticas de qualquer um destes agentes podem ser afetadas, ajustes de doses podem ser necessários a critério médico (ver também as interações apresentadas anteriormente referentes ao uso concomitante com bloqueadores de canais de cálcio diidropiridínicos).

Resultados de eficácia

Hipertensão arterial

Há amplas evidências que demonstram que os antagonistas do adrenoceptor beta diminuem a pressão arterial e são úteis no manejo da hipertensão. O grau de redução na pressão arterial depende dos níveis iniciais.

Os pacientes com uma pressão arterial inicial de 180/100 mmHg apresentam uma queda de 12 a 20 mmHg na pressão sistólica e de 6-12 mmHg na diastólica [propranolol (hydrochloride)].

O cloridrato de propranolol é eficaz em 70 a 90 % dos pacientes com hipertensão arterial. Aumentando-se a dosagem, não há um aumento correspondente na redução de pressão arterial.

Arritmia cardíaca

O propranolol reduziu a incidência de batimentos ventriculares prematuros em 76%. Em outro estudo, o número médio de complexos ventriculares prematuros (VCP/h) foi reduzido em 70% de 71% dos pacientes que fizeram uso de cloridrato de propranolol (substância ativa).

Enxaqueca

O propranolol demonstrou ser uma medicação efetiva para a prevenção de enxaqueca: 72% dos pacientes responderam ao seu uso e, a longo prazo, 46% mantiveram a melhora apesar da descontinuação do tratamento.

Angina pectoris

Após o uso do propranolol, os pacientes apresentaram maior tolerância ao exercício, sendo que 50% destes apresentaram angina induzida por exercício físico. 

Ansiedade

O propranolol demonstrou ser eficaz no manejo das síndromes de ansiedade, controlando tanto os sintomas somáticos (palpitações, temor e taquicardia) como os psíquicos.

Tremor essencial

Um estudo que avaliou a adição de propranolol à terapia do tremor essencial demonstrou redução desta desordem pela sua ação bloqueadora nos receptores periféricos.

Tireotoxicose

O propranolol reduz a taquicardia e o aumento de débito cardíaco presentes na tireotoxicose propranolol (hydrochloride).

Feocromocitoma

O propranolol inibe a taquicardia e a taquiarritmia causada pelo excesso de catecolaminas circulantes, podendo ser usado no período pré-operatório diariamente por três dias e, diariamente, na dosagem de 30 mg nos tratamentos a longo prazo.

O propranolol deve ser usado concomitantemente às drogas alfa-bloqueadoras uma vez que elas também inibem os efeitos beta-2 vasodilatadores.

Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica

O propranolol inibe o efeito inotrópico da estimulação simpática e pode reduzir o gradiente de pressão intraventricular.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O cloridrato de propranolol (substância ativa) é um antagonista competitivo dos receptores adrenérgicos beta-1 e beta-2. Não possui atividade agonista no receptor beta-adrenérgico, mas possui atividade estabilizadora de membrana em concentrações que excedam 1-3 mg/L, embora tais concentrações são raramente alcançadas durante tratamento oral.

O bloqueio competitivo do receptor beta-adrenérgico foi demonstrado no homem através de um deslocamento paralelo para a direita da curva de resposta da frequência cardíaca aos beta-agonistas versus dose, tal como a isoprenalina.

O propranolol, assim como outros betabloqueadores, possui efeitos inotrópicos negativos e, portanto, é contraindicado na insuficiência cardíaca descompensada.

O cloridrato de propranolol (substância ativa) é uma mistura racêmica cuja forma ativa é o isômero S(-)-propranolol. Com exceção da inibição da conversão da tiroxina à triiodotironina, é improvável que qualquer propriedade adicional inerente ao isômero R(+) do propranolol desencadeie efeitos terapêuticos diferentes, em comparação com a mistura racêmica.

O cloridrato de propranolol (substância ativa) é eficaz e bem tolerado na maioria das populações étnicas, apesar da resposta poder ser menor em pacientes negros.

Propriedades Farmacocinéticas

O cloridrato propranolol é completamente absorvido após administração oral, e as concentrações plasmáticas máximas ocorrem entre 1 e 2 horas após a administração em pacientes em jejum.

O fígado remove até 90% de uma dose oral, com uma meia-vida de eliminação de 3 a 6 horas.

O cloridrato propranolol é ampla e rapidamente distribuído pelo corpo, sendo que concentrações mais altas ocorrem nos pulmões, fígado, rins, cérebro e coração. O cloridrato propranolol apresenta um alto índice de ligação às proteínas plasmáticas (80-95%).