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Para que serve

- Profilaxia e tratamento das deficiências neurológicas isquêmicas causadas por vasoespasmo cerebral subseqüente à hemorragia subaracnóidea causada por aneurisma (HSAa).
- Tratamento das alterações da função cerebral em idosos com sintomas pronunciados, como perda da memória, alterações do comportamento e da concentração e oscilações de humor (AFCI).

Contraindicação

- É contra-indicado em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade à Nimodipina ou a algum dos componentes da fórmula. Na insuficiência hepática grave; edema cerebral generalizado, hipertensão intracraniana grave; hipotensão grave; infarto agudo do miocárdio; bradicardia ou insuficiência cardíaca.

Como usar

Adultos, para reduzir os déficits neurológicos posteriores à hemorragia subaracnóidea: 2 comprimidos revestidos (60 mg) cada quatro horas, começando o tratamento dentro de 96 horas após a hemorragia e continuando por 21 dias consecutivos.

Precauções

Recomenda-se muita cautela com pacientes idosos com insuficiência de múltiplos órgãos: insuficiência renal grave (clearance < 20mL/min) e insuficiência cardíaca grave, considerando-se cuidadosamente a necessidade do uso do Nimodipino (substância ativa) e o posterior acompanhamento regular.

Nos casos de edema cerebral generalizado ou de nítido aumento da pressão intracraniana, o Nimodipino (substância ativa) deve ser utilizado com o cuidado necessário. Cuidado também no uso por pacientes com hipotensão (pressão arterial sistólica < 100mm Hg).

Gravidez

Nimodipino (substância ativa) não é usado durante a gravidez ou a lactação, tendo-se em vista o tipo de indicação.

Como a toxicidade de Nimodipino (substância ativa) infusão durante a gravidez ainda não foi estudada, deve-se ponderar rigorosamente seu emprego durante a gravidez, devendo ser bem avaliados os riscos e as vantagens de uma eventual administração.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Idosos

Recomendações especiais para a indicação em comprometimento cerebral em idosos.

Recomenda-se muita cautela com pacientes idosos com insuficiência múltipla de órgãos, ou seja, em insuficiência renal grave (depuração inferior a 20mL/min) a insuficiência cardíaca grave, considerando-se cuidadosamente a necessidade do uso de Nimodipino (substância ativa) e o posterior acompanhamento regular.

Crianças e adolescentes

A experiência clínica referente ao uso de Nimodipino (substância ativa) em crianças e adolescentes é insuficiente, portanto, não se recomenda o seu uso nessa faixa etária.

Gravidez e lactação

O Nimodipino (substância ativa) comprimido revestido não ê usado durante a gravidez ou a lactação, tendo-se em vista o tipo de indicação.

Reações Adversas

Durante o tratamento com Nimodipino (substância ativa) podem ocorrer os seguintes efeitos adversos:

Efeitos sobre o sistema gastrintestinal:

Desconforto gastrintestinal.

Efeitos sobre o sistema nervoso:

Tonturas, cefaleia (dor de cabeça) e sensação de fraqueza: em casos raros, podem ocorrer sintomas de hiperatividade do SNC, tais como insônia, agitação motora, excitação, agressividade e sudorese. Hipercinesia (presença de movimentos exarcebados) e depressão, em casos isolados.

Efeitos sobre o sistema cardiovascular:

Queda da pressão arterial (hipotensão), particularmente em pacientes com níveis iniciais elevados, rubor facial, sudorese, sensação de calor, queda da frequência cardíaca (bradicardia) ou, mais raramente, aumento da frequência cardíaca (taquicardia).

Efeitos sobre o sangue:

Casos isolados de trombocitopenia (redução no número de plaquetas no sangue).

Outros efeitos:

Sensação de calor, avermelhamento da pele e edema periférico.

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Interação Medicamentosa

Neurolépticos e antidepressivos

Houve um aumento de cerca de 50% da concentração plasmática do Nimodipino (substância ativa), quando administrado concomitantemente com fluoxetina. Houve redução acentuada da fluoxetina, enquanto o seu metabólito ativo, a norfluoxetina, não foi afetado. A administração concomitante de nortriptilina a Nimodipino (substância ativa) causou um leve aumento desta, sem afetar a concentração plasmática de nortriptilina.

Não há indicação de interação quando da administração concomitante de Nimodipino (substância ativa) a pacientes em tratamento de longo prazo com haloperidol.

A administração simultânea intravenosa de zidovudina e Nimodipino (substância ativa) em estudos resultou na elevação das concentrações de zidovudina no sangue.

O Nimodipino (substância ativa) é metabolizado através do sistema citocromo P450 3a4; portanto, drogas que inibam ou induzam este sistema enzimático podem alterar a primeira passagem (administração oral) ou o clearance de Nimodipino (substância ativa).

Nos pacientes em uso de drogas anti·hipertensivas, Nimodipino (substância ativa) pode potencializar o efeito anti-hipertensivo.

Experiências relatadas com outro antagonista do cálcio análogo à nifedipina levam a crer que a rifampicina deva acelerar o metabolismo de Nimodipino (substância ativa) comprimido revestido por indução enzimática. Portanto, a administração concomitante da rifampicina pode reduzir a eficácia de Nimodipino (substância ativa) comprimido revestido.

Interação Alimentícia

O suco de toranja (grapefruit) inibe o metabolismo oxidativo das diidropiridinas. Portanto, a ingestão concomitante de suco de toranja e Nimodipino (substância ativa) comprimido revestido não é recomendada, pois pode resultar em aumento das concentrações plasmáticas de Nimodipino (substância ativa).

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Redução do vaso espasmo na hemorragia subaracnóidea (HSA) e deficiência neurológicas isquêmicas causadas por espasmos dos vasos cerebrais:

Meta-análise envolvendo 8 estudos com um total de 1514 pacientes avaliou a eficácia e a segurança do Nimodipino (substância ativa) na prevenção do vasoespasmo cerebral em pacientes com hemorragia subaracnóide aneurismática. Comparado com o grupo placebo, o uso de Nimodipino (substância ativa) resultou aumento de 64% na recuperação clínica total dos pacientes, aumento de 79% na recuperação clínica parcial, diminuição de 74% dos óbitos e redução de 46% de vasoespasmo cerebral sintomático, além da diminuição de 48% na ocorrência de infarto cerebral. As diferenças entre hemorragia recorrente e reações adversas entre os grupos placebo e Nimodipino (substância ativa) não foram estatisticamente significativas. A conclusão da meta-analise foi que Nimodipino (substância ativa) pode melhorar significativamente os critérios clínicos de avaliação, assim como reduzir a ocorrência de vasoespasmo cerebral sintomático, déficits de função neurológica tardia (todos os casos), bem como infarto cerebral. Outro estudo defende resultados semelhantes, favoráveis ao uso de Nimodipino (substância ativa) em HSA.

O aumento de cálcio intracelular livre é relacionado à mediação de morte neuronal durante o envelhecimento normal e na doença de Alzheimer. Provavelmente o processo de morte celular se dá através da ativação de sistemas enzimáticos destrutivos e da interrupção de processos intracelulares vitais. Estudos têm demonstrado o efeito do Nimodipino (substância ativa) na melhoria dos sintomas cognitivos e comportamentais em pacientes com síndromes cerebrais orgânicas crônicas ou na doença de Alzheimer.

A melhora clínica na memória e na atenção foi observada em cerca de 70% de pacientes com demência em estudos de vigilância após comercialização do produto na Europa.

Demências degenerativas:

Em pacientes com Demência de Alzheimer (DA) mais severa, com pontuação total no Mini Exame do Estado Mental (MEEM) entre 12 e 18, o uso de Nimodipino (substância ativa) 180mg por dia foi significativamente maior que o placebo em 13 dos 17 estudos avaliados em relação à pontuação total da escala ADAS (Alzheimer ?s Disease Assessment Scale) (p=0,01) e escores de cognição (p=0,035), bem como para pontuação total do MEEM (p=0,006).

Em 12 desses estudos de demência, principalmente relacionadas a processos cerebrais degenerativos, envolvendo cerca de 400 pacientes em cada grupo de tratamento, 58% dos doentes tratados com Nimodipino (substância ativa) foram classificados como "muito a melhorou muito, 20% como melhorou ligeiramente, e 22% não apresentaram alteração. Os resultados do placebo foram de 17%, 11% e 72%, respectivamente. Esses resultados sugerem que um subconjunto específico de pacientes com DA moderada a grave apresentam uma diminuição da deterioração cognitiva durante o tratamento sintomático com Nimodipino (substância ativa) 180mg por dia medido pelo teste de memória seletiva de Buschke (Buschke Selective Reminding test). Apesar de não alterar a progressão da DA, esse estudo demonstrou eficácia do Nimodipino (substância ativa) para casos moderado a grave de DA em relação a desempenho cognitivo. Além da eficácia, Nimodipino (substância ativa) foi bem tolerado nas doses de 90mg e 180mg por dia.

Seis estudos que utilizaram a escala “Sandoz Clinical Assessment Geriatric” (SCAG) demonstraram maior benefício do uso de Nimodipino (substância ativa) sobre o placebo. Outro estudo que comparou Nimodipino (substância ativa) com um derivado de ergot (co-dergocrine; ergoloid mesylates) também sugeriu superioridade do Nimodipino (substância ativa). O efeito adverso potencial mais preocupante com o uso de longo prazo do Nimodipino (substância ativa) seria sintomas extrapiramidais induzidos pela utilização do antagonista do cálcio, o que mais comumente ocorre com o uso de flunarizina ou cinarizina, mas também com verapamil. Evidências em animais sugerem que esses efeitos são menos prováveis com Nimodipino (substância ativa), um bloqueador de canal de cálcio tipo L desprovido da atividade bloqueadora do receptor D-2.

Estudo com 30 pacientes e um grupo-controle com placebo com síndromes cerebrais orgânicas mostrou superioridade do Nimodipino (substância ativa). A resposta ao tratamento com Nimodipino (substância ativa) não foi afetada pela etiologia da degeneração cerebral. Nimodipino (substância ativa) foi bem tolerado até a dose de 180mg por dia. Outro estudo com 352 pacientes com síndromes cerebrais orgânicas demonstrou resultado semelhante a favor do uso de Nimodipino (substância ativa).

Demências vasculares:

O uso de Nimodipino (substância ativa) associado a outros tratamentos anti-hipertensivos resultou em melhora na função cognitiva em um pequeno (n = 25) ensaio aberto de Nimodipino (substância ativa). A amostra foi composta por pacientes ambulatoriais com idade de 70 a 80 anos, com doença vascular cerebral crônica, deterioração cognitiva leve, leve a moderada hipertensão arterial (sistólica maior que 160 mmHg, diastólica superior a 95 mmHg), e aterosclerose vaso cerebral. Após 24 semanas verificou-se melhora da função neuropsicológica em 72% dos pacientes.

Outro estudo demonstrou eficácia do Nimodipino (substância ativa) no tratamento de demência degenerativa primária ou demência multi-infarto em 178 pacientes idosos com declínio cognitivo leve a moderado. Os indivíduos que receberam Nimodipino (substância ativa) apresentaram melhora estatisticamente significativa em todas as medidas de resultados. O número e a gravidade de efeitos adversos eram insignificantes.

Depressão:

Pacientes que apresentam doença cerebrovascular ou fatores de risco vascular, associados ao início tardio de depressão, se beneficiam da terapia adjuvante com Nimodipino (substância ativa) oral, 90 mg por dia a longo prazo, podendo otimizar o tratamento com antidepressivos dos episódios de depressão maior e diminuir recaídas. (DSM-IV).

Características farmacológicas

O Nimodipino (substância ativa), principio ativo de Nimodipino (substância ativa), tem efeito fundamentalmente antivasoconstritor e antiisquêmico cerebral. As vasoconstrições provocadas in vitro por várias substâncias vasoativas (p. ex. serotonina, prostaglandinas e histamina) ou por sangue ou produtos da degradação sanguínea podem ser evitadas ou eliminadas com Nimodipino (substância ativa).

Os estudos realizados em pacientes com transtornos agudos da perfusão cerebral mostraram que o Nimodipino (substância ativa) dilata os vasos sanguíneos cerebrais, aumentando o fluxo sanguíneo cerebral. Em geral, o aumento na perfusão é mais acentuado na região cerebral lesada ou subperfundida do que nas regiões sadias. O Nimodipino (substância ativa) reduz significativamente a lesão neurológica isquêmica e a mortalidade em pacientes com hemorragia subaracnóidea.

O Nimodipino (substância ativa) protege os neurônios e estabiliza suas funções, promove o fluxo sanguíneo cerebral e amplia a tolerabilidade isquêmica agindo nos receptores neuronais e vasculares cerebrais ligados ao canal de cálcio. Outros pesquisadores demonstram que isso não leva a fenômeno de roubo. Demonstrou-se clinicamente que o Nimodipino (substância ativa) melhora os transtornos de memória e a concentração em pacientes com comprometimento da função cerebral.

Outros sintomas típicos também foram favoravelmente influenciados, tendo-se demonstrado os efeitos benéficos na avaliação da impressão clínica global e dos transtornos individuais, pela observação do comportamento e por testes psicométricos de desempenho.